利伐沙班：一种革新性的新型口服抗凝药物在心血管病治疗中的应用
摘要: 利伐沙班（Rivaroxaban）是一种新型口服抗凝药物，用于预防和治疗心血管病，具有高效性、方便性和安全性。它在心房颤动、深静脉血栓形成等疾病的治疗领域取得了重要的突破。本文将介绍利伐沙班的相关信息、市场销售行情，并提供四份参考文献作为支持。
中文名称:利伐沙班
中文别名:5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺;利伐沙班中间体
英文名称:Rivaroxaban
英文别名:5-Chloro-N-(((5S)-2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl)-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide; Rivaroxaban intermediates; 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide
CAS:366789-02-8
分子式:C19H18ClN3O5S
分子量:435.8813
相对密度:1.46g/cm3
适应症：
1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。
2.用于治疗成人静脉血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞（PE）的风险。
3.用于具有一种或多种危险因素（例如：充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史）的非瓣膜性房颤成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的风险。
正文:
利伐沙班（Rivaroxaban）是一种口服抗凝药物，属于直接口服抗凝药（DOACs）的一种。它通过抑制凝血因子Xa的活性，阻止血栓的形成和生长，从而预防和治疗心血管病，如心房颤动、深静脉血栓形成等。
利伐沙班相较于传统的口服抗凝药物具有一系列优点。首先，它的药理学特性使得无需进行频繁的血液监测，这减轻了患者的负担，并增加了患者的依从性。其次，利伐沙班具有可控制的抗凝效果，通过不同剂量的调整，可以更好地满足患者的个体化治疗需求。此外，利伐沙班与其他药物的相互作用较少，与华法林等传统药物相比，不良反应风险也相对较低。
利伐沙班在心血管疾病治疗领域取得了重大突破，并在市场上表现强劲。根据市场研究公司的数据，利伐沙班的销售额稳步增长。其快速的药物作用和方便的使用方法为心血管患者提供了新的治疗选择。此外，利伐沙班在大规模临床试验中显示出较好的安全性和耐受性，为其市场推广打下了坚实的基础。据药融云数据库，利伐沙班片近年销售额连年增长，增长率稳超25%，一度达到54%!2020年的全国医院销售额近30亿。
然而，利伐沙班的广泛应用仍面临着一些挑战。首先，高昂的价格限制了一些患者的可及性。随着竞争的加剧和药价的下降，利伐沙班的价格可能会逐渐下降，从而使更多的患者受益。其次，对于肝功能受损的患者和孕妇等特殊人群的使用仍需要进一步研究和评估。在应用利伐沙班的过程中，也需密切监测患者的血凝指标，以确保药物的有效性和安全性。
参考文献:
1. Patel MR, et al. Rivaroxaban vs. Warfarin in Nonvalvular Atrial Fibrillation. N Engl J Med. 2011;365(10):883-891.
2. Weitz JI, et al. Rivaroxaban: A Novel, Oral, Direct Factor Xa Inhibitor. Circulation. 2010;121(8):1523-1532.
3. Büller HR, et al. Edoxaban versus Warfarin for the Treatment of Symptomatic Venous Thromboembolism. N Engl J Med. 2013;369(15):1406-1415.
4. The EINSTEIN Investigators. Oral Rivaroxaban for Symptomatic Venous Thromboembolism. N Engl J Med. 2010;363(26):2499-2510.
总结: 利伐沙班作为一种革新性的口服抗凝药物，在心血管疾病的治疗中取得了重要的突破。其高效性、方便性和安全性使其成为心血管患者的理想选择。利伐沙班的市场销售情况良好，显示出强劲的增长势头。然而，价格和适应症限制仍是其面临的挑战，需要进一步的研究和评估来扩大患者受益范围，并确保其有效性和安全性。
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供应利伐沙班相关中间体：
4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮
4-(4-Aminophenyl)morpholin-3-one
438056-69-0
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(S)-(+)-N-(2,3-环氧丙基)邻苯二甲酰亚胺
(S)-(+)-N-(2,3-Epoxypropyl)phthalimide
161596-47-0
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5-氯噻吩-2-羧酸
5-Chlorothiophene-2-carboxylic acid
24065-33-6
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5-氯噻吩-2-甲酰氯
5-Chlorothiophene-2-carbonyl chloride
42518-98-9
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2-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-噁唑烷基]甲基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
2-[[(5S)-2-Oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-5-oxazolidinyl]methyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
446292-08-6
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4-[4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-3-恶唑烷基]苯基]-3-吗啉酮盐酸盐
4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone hydrochloride
898543-06-1
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编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
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