药品名称：阿法替尼
英文名称：afatinib
化学名称：(2E)-N-[4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-{[(3S)-草脲胺-3-基]氧基}喹唑啉-6-基]-4-(二甲氨基)丁-2-烯酰胺
分子式：C24H25ClFN5O3
分子量：485.94
规格：20mg、30mg、40mg
注册类别：化学3+3
适应症： 适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。
用法用量：GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用GILOTRIF。
产品特点： 阿法替尼是一种新型、针对ErbB家族的不可逆性的阻滞剂，其可以选择且有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR，HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移。与可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(如厄洛替尼和吉非替尼)不同，阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合，不可逆的和完全的中断信号传导，这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性。 与可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比，阿法替尼的抗肿瘤活性更强，并且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性，对抑制剂耐药的细胞株的作用，以及对非小细胞肺癌异种移植物模型的作用也较强。数个随机对照研究的结果支持——在EGFR突变的患者中，应采用EGFR酪氨酸激酶抑制剂作为标准的一线治疗方案，结果显示与普通化疗相比，采用上述方案时，肿瘤对治疗的反应率高，并且无进展生存期也延长。 阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合，完全的中断该网络中信号传导，且作用不可逆，这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性 在亚洲EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中，采用阿法替尼作为一线治疗方案能显著改善患者的无进展生存期，并且该方案安全，可被患者很好的耐受，在上述患者人群中，应将阿法替尼作为一线治疗方案。
阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂，在EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗中，与培美曲塞和顺铂相比，其能延长上述患者群体的无进展生存期
上市时间：
2013年7月在美国获批上市
2013年9月在欧盟获批上市
2017年2月在中国获批上市
