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拉帕替尼

药品名称:甲苯磺酸拉帕替尼

英文名称:Lapatinib

化学名称:N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐

分子式:C29H26ClFN4O4S

分子量:581.06

规格:250mg

注册类别:化药3类

 

适应症:与卡培他滨联用,适用于ErbB-2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。

 

用法用量:

推荐剂量为1,250 mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2,000 mg/d,第1~14天分2次服联用。拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。

 

产品特点:

是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),口服吸收良好,可以口服给药。 它可以进入细胞内,直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶,不受细胞外ErbB2空间结构的影响。

 

上市时间:

2007年3月FDA批准上市。

2008年6月EMA批准上市。

2009年4月PMDA获批上市。

2013年在中国获批上市。

 

合作方式:委托开发,联合开发

 

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