药品名称:卡博替尼
英文名称:Cabozantinib
化学名称:N-(4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二羧酰胺
分子式:C28H24FN3O5
分子量:501.51
规格:片剂:20mg、40mg、60mg
注册类别:化学3类
适应症:
1.适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;
2.适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;
3.适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者;
4.适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者;
用法用量:
1.甲状腺髓样癌:每次140mg,每日一次,轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg;
2.肾癌、肝癌:每次60mg,每日一次;
3.骨转移:每次40mg,每日一次;
4.服用方法:服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食;
产品特点:
卡博替尼(cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
卡博替尼对肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。
上市时间:
2016 年 4 月 FDA 批准在美国上市,2016 年 9 月和 2020 年 5 月本品分别在欧盟、 日本上市。