1195768-18-3 | 3-氨基-2-氟苯甲酸甲酯 | Dabrafenib达拉非尼及关键中间体简要市场分析
摘要
3-氨基-2-氟苯甲酸甲酯(CAS: 1195768-18-3)是靶向抗癌药物Dabrafenib(达拉非尼) 的关键合成中间体。达拉非尼(商品名Tafinlar)由诺华公司研发，是全球首个获批治疗BRAF V600突变阳性黑色素瘤、非小细胞肺癌(NSCLC)及甲状腺癌的BRAF抑制剂。.png)
| 属性 | 参数值 |
|---|---|
| CAS号 | 1195768-18-3 |
| 分子式 | C₈H₈FNO₂ |
| 分子量 | 169.15 g/mol |
| 沸点 | 282.6±25.0°C (Predicted) |
| 密度 | 1.264±0.06 g/cm³ |
| 折射率 | 1.5570–1.5610 |
| 储存条件 | -20°C冷冻避光保存，惰性气氛 |
| 形态 | 透明液体 |
| 酸度系数(pKa) | 2.06±0.10 (Predicted) |
| 颜色 | 无色至浅橙色/黄色 |
1 达拉非尼及其关键中间体的价值分析
1.1 原研药物研发历程
达拉非尼最初由葛兰素史克(GSK)研发，2013年获FDA批准上市。2015年，诺华以160亿美元收购GSK肿瘤业务，获得达拉非尼及MEK抑制剂曲美替尼的全球权益。两者联用可同时抑制BRAF和MEK靶点，显著延长患者生存期：
- 黑色素瘤：中位无进展生存期(PFS)达5.1个月(单药化疗仅2.7个月);
- 非小细胞肺癌：客观缓解率(ORR)超60%，中位缓解持续12.6个月。
1.2 关键中间体的合成地位
3-氨基-2-氟苯甲酸甲酯(1195768-18-3)是合成达拉非尼苯并咪唑核心结构的关键原料，其纯度与收率直接影响终产物药效。该中间体在工艺中需满足：
- 高氟代芳胺反应选择性;
- 低温酯化稳定性控制;
- 符合ICH Q3C残留溶剂标准。
2 全球及中国市场表现(2020–2024年)
2.1 全球销售额与适应症拓展
达拉非尼凭借适应症扩展与联合疗法，全球销售额稳步增长：
| 年份 | 全球销售额(亿美元) | 关键事件 |
|--------|----------------------|------------------------------|
| 2020 | 15.8 | NSCLC适应症在美欧获批 |
| 2021 | 17.2 | 辅助治疗黑色素瘤纳入医保多国|
| 2022 | 19.5 | 甲状腺癌III期临床成功 |
| 2023 | 21.0 | 中国肺癌适应症医保落地 |
| 2024* | 23.5(预测) | 三联疗法(靶向+免疫)推进中 |
> *注：2024年数据基于年复合增长率10%预估*
2.2 中国市场的爆发性增长
中国自2019年12月首次批准达拉非尼用于黑色素瘤，2022年3月扩展至肺癌适应症。医保纳入成为销量拐点：
- 2023年3月：达拉非尼/曲美替尼双靶组合执行新医保价格，患者年费用自25万降至约5万元;
- 2023年销量：中国销售额突破8.2亿元(+152% YoY)，占诺华肿瘤线比例升至12%;
- 驱动因素：
▶ BRAF V600在肺癌中突变率1–3%(年新增患者约1.6万);
▶ 黑色素瘤中突变率超20%(年新增患者约0.9万)。
3 竞争格局：仿制药冲击与原研策略
3.1 仿制药现状与价格体系
2025年达拉非尼全球专利到期在即，仿制药已局部涌现：
| 品类 | 价格(75mg*120粒) | 市场份额(2024) |
|----------------|---------------------|------------------|
| 诺华原研(中国)| 9.000–10.000元 | 78% |
| 土耳其原研 | ≈11.000元 | 5% |
| 老挝仿制 | 2.000–3.800元 | 17% |
> *数据来源：药房网、海得康医疗*
老挝仿制药(如卢修斯版、大熊版)虽价格低廉，但缺乏长期安全性数据，且中国未正式批准进口。
3.2 诺华的防御策略
- 医保谈判与多渠道覆盖：依托O2O平台(美团、连锁药房)提升可及性;
- 三联疗法研发：探索“达拉非尼+曲美替尼+PD-1”方案，PFS有望突破15个月;
- 适应症下沉：拓展至甲状腺癌(2024年临床III期)。
4 中间体1195768-18-3的市场机遇
4.1 需求测算
以2024年全球达拉非尼原料药需求25吨估算：
- 合成1kg达拉非尼需消耗3.2kg 3-氨基-2-氟苯甲酸甲酯;
- 中间体年需求量约80吨，市场规模3.2亿元(单价≈4000元/kg)。
5 2025年趋势预测
中间体价格波动：
受仿制药原料争夺影响，单价可能上探至4,500元/kg；
若突破连续流微通道氟化技术，成本可降30%。
竞争格局变化：
诺华或与头部中间体厂商（如凯莱英、药明康德）签订长期供应协议以稳定供应链；
老挝仿制药企业因中间体采购成本高，价格优势将缩水。
3. 中间体需求激增：全球需求达100吨，中国供应商需抢占高纯度细分市场。
6 安庆奇创药业的技术优势与产能布局
作为国内领先的医药中间体及原料药CDMO服务商，奇创药业深耕抗Dabrafenib达拉非尼中间体，覆盖合成路线设计、工艺开发、杂质研究等全链条服务，助力客户加速下一步的研究生产与开发等。
国际化生产体系，保障稳定供应
总投资近2亿元人民币，建筑面积约15000平方米。规划建设有2栋各三层的甲类厂房，共6个车间，其中2个车间为高端医药中间体生产车间，4个车间为API(化工级别)GMP生产车间，提供CDMO服务。1个丙类仓库、1个甲类仓库、日处理300吨污水处理站1座及完善的EHS体系。
质量体系：通过ISO9001认证，执行严格QC/QA标准，配备数据追踪系统，符合中美欧药典规范;
柔性交付：支持克级至吨级灵活订单，提供定制化包装及COA、MSDS等合规文件。
全球合作案例背书
凭借在替尼、列净、列汀、沙班等系列产品的技术积累，奇创药业已与30余家国内制药工业百强企业建立合作，国外也有多家TOP榜单药企的长期供应商，通过其EHS与质量审计，出口到东南亚和欧美等市场。
布局仿制药黄金赛道，赋能客户抢占先机
快速响应能力：南京研发中心配备高端分析设备，可提供杂质鉴定、路线优化等定制化服务;
成本优势：连续流化学、绿色合成工艺降低生产成本;
一站式CDMO解决方案：从中间体到原料药申报的全流程支持。
助力客户高效完成技术转移，快速实现商业化落地。
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编辑|小鑫
审核|小晶 小李
信息图片参考来源 | FDA、Wikipedia、Chatgpt、DeepSeek、chemicalbook、国家医疗保障局、百度百科、百度AI助手、豆包
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