1211443-58-1|2-氯-7-环戊基-7H-吡咯并[2.3-d]嘧啶-6-羧酸|Ribociclib瑞波西利及关键中间体简要市场分析
一、化合物概述
化学名称：2-氯-7-环戊基-7H-吡咯并[2.3-d]嘧啶-6-羧酸
英文名称：2-Chloro-7-cyclopentyl-7H-pyrrolo[2.3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid
CAS 号：1211443-58-1
中文同义词:2-氯-7-环戊基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酸
分子量:265.7
密度:1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
酸度系数:(pKa)3.63±0.30(Predicted)
分子结构：该化合物是一种含吡咯并嘧啶骨架的小分子，具有独特的环戊基取代结构，其羧酸基团为后续药物修饰提供了关键活性位点。
作为Ribociclib（瑞波西利）的关键中间体，1211443-58-1 在药物合成中承担着核心作用。瑞波西利是第二代 CDK4/6 抑制剂，通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6.阻断肿瘤细胞的增殖信号通路，从而达到抗癌效果。在中国市场的商品名为（凯丽隆 琥珀酸瑞波西利片）。
二、瑞波西利(Ribociclib)市场分析
1. 原研公司与研发背景
瑞波西利由，诺华(Novartis) 研发，于 2017 年先后在美国和欧盟获批上市，用于治疗 HR+/HER2 - 晚期乳腺癌。其核心优势在于：
临床数据突出：在 MONALEESA 系列 Ⅲ 期研究中，瑞波西利联合内分泌治疗显著延长患者总生存期(OS)，其中 MONALEESA-7 研究显示绝经前患者中位 OS 达 58.7 个月，较传统方案延长近两年。
适应症差异化：作为国内唯一获批用于绝经前 / 围绝经期乳腺癌患者初始治疗的 CDK4/6 抑制剂，填补了该领域的临床空白。
2. 全球及中国市场销售数据
全球销售额：
2020 年：约 10.2 亿美元(推测，基于市场增长趋势)。
2021 年：约 14.8 亿美元(推测，同比增长 45%)。
2022 年：约 20.1 亿美元(推测，同比增长 36%)。
2023 年：约 26.3 亿美元(基于 CDK4/6 抑制剂整体市场规模 107.96 亿美元，瑞波西利占比约 24.3%)。
2024 年：诺华财报显示，瑞波西利全年销售额达 30.33 亿美元，同比增长 45.82%。
2025 年预测：随着新适应症(如早期乳腺癌辅助治疗)的拓展，预计销售额将突破 40 亿美元，年增长率约 32%。
中国市场：
2023 年：瑞波西利于 1 月获批、2 月上市，全年销售额约 0.8 亿美元(推测，基于市场渗透率及竞品数据)。
2024 年：随着医保谈判推进及患者教育深化，销售额预计增长至 1.8 亿美元(推测)。
2025 年预测：中国乳腺癌患者基数庞大(约 400 万)，且绝经前患者占比高，预计销售额将达 3.5 亿美元，年增长率超 90%。
3. 市场竞争格局
全球层面：CDK4/6 抑制剂市场由辉瑞哌柏西利、礼来阿贝西利和诺华瑞波西利主导。2023 年三者合计销售额占比超 95%，其中瑞波西利增速最快(48%)，逐步侵蚀哌柏西利市场份额。
中国市场：已形成 “3 进口 + 1 国产” 格局(哌柏西利、阿贝西利、瑞波西利、达尔西利)。瑞波西利凭借绝经前适应症优势，在细分领域占据先发地位，但需应对仿制药冲击(如齐鲁制药、翰森制药的哌柏西利仿制药已上市)。
4. 仿制药现状
全球仿制药进展：
瑞波西利化合物专利预计 2027 年到期，目前印度 Dr. Reddy's、Cipla 等药企已启动仿制药研发，但尚未有产品上市。
哌柏西利仿制药竞争激烈，2023 年全球销售额同比下滑 18%，主因仿制药冲击。
中国仿制药动态：
哌柏西利仿制药已有 13 个批文，涉及齐鲁制药、翰森制药等 5 家企业，2023 年国内销售额约 5 亿元。
瑞波西利仿制药尚未获批，但多家本土药企(如恒瑞医药、豪森药业)已布局研发，预计 2026 年后陆续上市。
三、安庆奇创药业的技术优势与产能布局
作为国内领先的医药中间体及原料药CDMO服务商，奇创药业深耕抗Ribociclib瑞波西利中间体，覆盖合成路线设计、工艺开发、杂质研究等全链条服务，助力客户加速仿制药申报进程。
国际化生产体系，保障稳定供应
总投资近2亿元人民币，建筑面积约15000平方米。规划建设有2栋各三层的甲类厂房，共6个车间，其中2个车间为高端医药中间体生产车间，4个车间为API(化工级别)GMP生产车间，提供CDMO服务。1个丙类仓库、1个甲类仓库、日处理300吨污水处理站1座及完善的EHS体系。
质量体系：通过ISO9001认证，执行严格QC/QA标准，配备数据追踪系统，符合中美欧药典规范;
柔性交付：支持克级至吨级灵活订单，提供定制化包装及COA、MSDS等合规文件。
全球合作案例背书
凭借在替尼、列净、列汀、沙班等系列产品的技术积累，奇创药业已与30余家国内制药工业百强企业建立合作，国外也有多家TOP榜单药企的长期供应商，通过其EHS与质量审计，出口到东南亚和欧美等市场。
布局仿制药黄金赛道，赋能客户抢占先机
快速响应能力：南京研发中心配备高端分析设备，可提供杂质鉴定、路线优化等定制化服务;
成本优势：连续流化学、绿色合成工艺降低生产成本;
一站式CDMO解决方案：从中间体到原料药申报的全流程支持。
助力客户高效完成技术转移，快速实现商业化落地。
四、行业趋势与未来展望
1. 市场驱动因素
临床需求增长：HR+/HER2 - 乳腺癌占所有乳腺癌的 70%，且绝经前患者比例较高，瑞波西利的适应症优势将持续释放市场潜力。
政策支持：中国 “十四五” 规划将抗肿瘤药物列为重点发展领域，CDK4/6 抑制剂被纳入医保谈判，加速患者可及性。
技术迭代：第三代 CDK4/6 抑制剂(如恒瑞医药 SHR6390)的研发将推动市场扩容，但瑞波西利凭借先发优势仍将占据重要地位。
2. 挑战与应对
专利悬崖：瑞波西利化合物专利到期后，仿制药竞争将加剧。安庆奇创药业已提前布局下游 API 及制剂 CDMO 服务，通过纵向整合提升附加值。
环保压力：硝化工艺的自动化改造及三废处理技术升级是公司持续投入的重点，以满足日益严格的环保法规要求。
3. 合作机会
联合研发：为药企提供从中间体到 API 的一站式服务，缩短药物上市周期。
定制生产：承接客户特殊规格需求，如同位素标记中间体的合成。
参考文献
界面新闻。诺华乳腺癌新药上市，瞄准绝经前女性市场 [EB/OL]. (2023-02-24)
医药经济报. CDK4/6 抑制剂三雄演义：诺华、礼来难分伯仲，辉瑞持续下滑 [EB/OL]. (2024-09-27)
诺华财报. 2024 年年度报告 [EB/OL]. (2025-05-18)
安庆奇创药业官网。公司简介 [EB/OL]
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