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文章内容概览：
一、898566-17-1基本信息：2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩、2-(4-Fluorophenyl)-5-[(5-iodo-2-methylphenyl)methyl]thiophene;
二、卡格列净(Canagliflozin)简介：原研公司简介、全球销售额、中国的销售额、市场分析等;
三、898566-17-1供应商简介：安庆奇创药业(替尼、列汀、列净、沙班)专业制造商;
关键词：898566-17-1、医药中间体生产厂家、卡格列净中间体、卡格列净、Canagliflozin
参考链接：卡格列净中间体 http://www.chicopharm.cn/product_list/typeid/43.html
一、898566-17-1基本信息：2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩、2-(4-Fluorophenyl)-5-[(5-iodo-2-methylphenyl)methyl]thiophene;包括基本信息、物理性质、化学性质、用途以及储存条件等内容：
1. 基本信息
化合物名称
中文名称：2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩
英文名称：2-(4-Fluorophenyl)-5-[(5-iodo-2-methylphenyl)methyl]thiophene
CAS号：898566-17-1
分子式：C18H14FIS
分子量：408.27
用途背景：此化合物是卡格列净前端工艺合成的中间体，通常在合成最终活性药物成分过程中发挥关键作用。作为中间体，其化学结构中包含功能性官能团(例如含有卤素的芳环和噻吩环结构)，能够为后续合成提供反应位点和构建药物分子骨架。
2. 物理性质
外观：固体，颜色淡黄色。
熔点：109~110°C。此温度范围指示该化合物在较窄的温度区间内熔化，适合用于结构和纯度鉴定。
沸点：预测沸点约为450.2±45.0°C。这种高沸点通常与分子较大、结构复杂的有机固体相符，且在常规实验条件下不易挥发。
密度：1.533 g/cm³
密度信息对反应配比、溶剂选择以及后续工艺设计具有参考意义。
溶解度：在极性有机溶剂中，表现出有限的溶解性：
DMSO：可溶，但为“少量溶解”
甲醇：同样表现为少量溶解
这提示在工艺开发中需注意选择适合的溶剂体系，以确保反应均相或适当进行分离提纯。
3. 化学性质
结构特点与功能团
含有噻吩环：噻吩环是较为稳定的芳香杂环结构，一般具有较好的热稳定性与电子传递性能。
4-氟苯基部分：氟原子引入能够影响分子电子云分布，改善化合物的代谢稳定性和生物利用度。
5-碘-2-甲基苯基部分：碘原子具有较大原子半径和较强的极性，常在有机合成中作为反应的活化中心或后续官能团转化的位点。
反应活性
由于化合物中包含卤代芳香部分，其在后续的交叉偶联反应(如Suzuki、Heck、Sonogashira等)中可能表现出良好的反应性。中间体性质决定了其在卡格列净等药物前体合成中，通常需要经过进一步官能团修饰或构建复杂骨架。
稳定性
鉴于该化合物为固体且具有较高熔点、低蒸气压，其热稳定性较好。但注意其对光敏感性较高(见储存条件)，因此在操作时应减少长时间暴露于强光环境中，以免发生光致降解或副反应。
4. 用途
作为合成中间体
该化合物主要作为卡格列净合成工艺中的中间体。
在合成路线中，通常利用其官能团进行进一步转化，如交叉偶联、碳−碳键构建或其他官能团引入，最终构建出活性药物成分。
其稳定的噻吩框架和适当的反应活性使其成为合成复杂药物分子的理想选择。
在药物合成中的战略作用
中间体的选择和设计直接影响到最终产品的合成效率、纯度及生产成本。
卡格列净等药物的生物活性往往要求分子结构中精细引入各种功能团，因此中间体必须具有良好的反应性和高选择性，确保后续步骤高效进行。
5. 储存条件
温度与环境
建议储存温度在室温或低温条件有助于延缓可能的副反应或降解。
储存时应避免高温环境，防止化合物熔化或热降解。
光照保护
储存过程中需要采取避光措施。鉴于化合物可能存在光敏性，防止光照引起分解、异构化或产生杂质。
二、卡格列净(Canagliflozin)简介：原研公司简介、全球销售额、中国的销售额、市场分析等;
2.1.综述：卡格列净由田边三菱制药原研，强生旗下的杨森制药于2012年获得美国和欧盟地区的授权。2013年在欧美市场获批，2014年7月获日本PMDA的批准，2017年9月在中国获批上市(商品名：Invokana、怡可安)。在2016年就创下全球19亿美元的销售业绩，2021年国内三大终端6大市场的合计销售额超过2亿元。2019年12月24日，翰森制药发布公告，其附属公司江苏豪森药业的「卡格列净片」已获国家药监局颁发的药品注册批件，用于2型糖尿病患者，成为中国首仿SGLT-2抑制剂。
卡格列净的化合物和晶型专利在美、日、欧都获得授权，但化合物专利在中国驳回而晶型专利在中国授权后被无效，专利悬崖提前来临。国内有多家仿制药获批，并进入了第四批国家药品集采目录，降幅达到56%，药品单价降到1.76元/片。2022年仿制快速抢占市场，强生市占降至38.6%，正大天晴快速升至35.1%、豪森药业保持26.3%。
目前国内上市售卖的仿制药有，鲁本乐®齐鲁制药、赛力平®正大天晴、孚来瑞®常州恒邦药业、华唐净®湖北华世通生物医药等。
2.2.概述三大公司：田边三菱制药、强生、杨森制药：
田边三菱制药(Mitsubishi Tanabe Pharma)田边三菱制药是日本三菱化学控股集团的核心制药企业，由田边制药(1678年创立)与三菱制药(1943年成立)于2007年合并而成。公司专注于代谢性疾病、神经科学和疫苗领域，代表产品包括糖尿病药物卡格列净(Canagliflozin)和抗流感药物Avigan(法匹拉韦)。作为卡格列净的原研企业，田边三菱通过授权合作(如与强生)加速国际化，但其市场重心仍以日本及亚洲为主。近年来，公司加码基因治疗和再生医学，收购美国生物技术企业NeuroDerm以拓展帕金森病管线。2023财年营收约75亿美元，研发投入占比超20%，凸显其“创新驱动”战略。
强生(Johnson & Johnson)强生成立于1886年，是全球最大的综合性医疗健康企业，业务涵盖制药(杨森)、医疗器械(如骨科设备)和消费品(如邦迪)。旗下制药板块占集团总营收55%(2023年约540亿美元)，核心领域包括肿瘤、免疫学和传染病。通过杨森制药，强生主导了卡格列净在欧美市场的商业化，并推动其适应症扩展至心肾疾病。面对专利悬崖，强生采取“差异化撤退”策略：在仿制药冲击严重的市场(如中国)缩减投入，转而聚焦高利润的复方制剂(如卡格列净+二甲双胍)和新兴疗法(如CAR-T)。2021年分拆消费品业务后，强生更专注于高增长制药与尖端医疗科技。
杨森制药(Janssen Pharmaceuticals)杨森制药是强生旗下全资子公司，成立于1953年，以传染病和神经科学药物闻名(如抗艾滋病毒药物Prezista、抗抑郁药Spravato)。作为卡格列净的全球商业化主体，杨森凭借强生的渠道优势将其推入50余国市场，2016年创下19亿美元销售峰值。公司以“快速跟随+深度创新”为策略：一方面通过授权引进(如卡格列净)快速占领赛道，另一方面自研突破性疗法(如BCMA靶向多发性骨髓瘤药物Tecvayli)。近年来，杨森加码基因治疗和数字化医疗，与AI药物发现公司合作优化研发效率。尽管面临卡格列净仿制药冲击，其2023年仍贡献约12亿美元收入，占杨森代谢管线比重30%，凸显老药长尾价值。
总结：三家公司形成“研发-授权-全球化”协同链：田边专注突破性发现，强生提供资本与渠道，杨森负责临床转化与市场深耕。卡格列净的兴衰折射出跨国药企应对专利周期的典型策略。
2.3.全球市场表现与销售数据推断：卡格列净自2013年上市以来，凭借其独特的SGLT2抑制机制和适应症的逐步扩展，迅速成为糖尿病治疗领域的重要药物。以下是全球及中国市场的销售趋势分析：
| 年份 | 全球销售额（亿美元） | 中国市场销售额（亿元） | 关键事件与驱动因素 |
| 2016 | 19.0 | - | 欧美市场持续放量，心血管获益数据发布 |
| 2020 | 约25.0 | 1.5 | COVID-19疫情影响用药，增速放缓 |
| 2021 | 约27.0 | 2.0+ | 中国集采前备货，全球心衰适应症获批 |
| 2022 | 约22.0 | 3.5（含仿制药 | 中国仿制药市占超60%，原研销售额腰斩 |
| 2023 | 约18.0 | 4.0 | 美国专利悬崖临近，仿制药申报增加 |
| 2024 | 约15.0 | 4.5 | 欧美仿制药上市，原研加速退出低价市场 |
| 2025 | 约10.0 | 5.0+ | 全球仿制药主导，原研转向新适应症研发 |
推断依据：
全球市场：2016-2021年因心衰、慢性肾病适应症扩展推动增长，2022年后因中国集采冲击及欧美专利到期(美国核心专利预计2023-2024年失效)，原研药销售额逐年下滑。中国市场：2021年原研药占比仍较高，2022年集采后仿制药单价降至1.76元/片，销量激增推动整体市场规模扩大，但原研药占比萎缩至不足40%。
卡格列净的商业表现从“明星原研药”到“仿制药红海”的转变，凸显了专利悬崖与集采政策的双重冲击。未来，企业可能需通过差异化战略(如适应症拓展、全球市场布局)应对激烈竞争，而患者将受益于更可及的治疗选择。
三、卡格列净供应商简介：安庆奇创药业(替尼、列汀、列净、沙班)专业制造商;
专业聚焦“列净”系列，技术壁垒突破
作为国内领先的医药中间体及原料药CDMO服务商，奇创药业深耕抗糖尿病领域，已成功开发达格列净、恩格列净、卡格列净等全系列中间体，覆盖合成路线设计、工艺开发、杂质研究等全链条服务，助力客户加速仿制药申报进程。
国际化生产体系，保障稳定供应
总投资近2亿元人民币，建筑面积约15000平方米。规划建设有2栋各三层的甲类厂房，共6个车间，其中2个车间为高端医药中间体生产车间，4个车间为API(化工级别)GMP生产车间，提供CDMO服务。1个丙类仓库、1个甲类仓库、日处理300吨污水处理站1座及完善的EHS体系。
质量体系：通过ISO9001认证，执行严格QC/QA标准，配备数据追踪系统，符合中美欧药典规范;
柔性交付：支持克级至吨级灵活订单，提供定制化包装及COA、MSDS等合规文件。
全球合作案例背书
凭借在替尼、列净、列汀、沙班等系列产品的技术积累，奇创药业已与30余家国内制药工业百强企业建立合作，国外也有多家TOP榜单药企的长期供应商，通过其EHS与质量审计，出口到东南亚和欧美等市场。
布局仿制药黄金赛道，赋能客户抢占先机
快速响应能力：南京研发中心配备高端分析设备，可提供杂质鉴定、路线优化等定制化服务;
成本优势：连续流化学、绿色合成工艺降低生产成本;
一站式CDMO解决方案：从中间体到原料药申报的全流程支持。
助力客户高效完成技术转移，快速实现商业化落地。
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编辑|小鑫
审核|小晶 小李
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