【行业资讯】2025.01.Ipragliflozin 伊格列净简介市场信息关键中间体等|95-15-8|93777-26-5|1034305-11-7

伊格列净（Ipragliflozin）是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，主要用于治疗2型糖尿病。作为一种新型口服降糖药物，伊格列净通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，显著降低血糖水平并带来体重和血压的额外益处。

关键词：伊格列净，SGLT2抑制剂，2型糖尿病，降糖药物，市场竞争，仿制药，原料药中间体

引言

随着全球糖尿病患者数量的持续增长，2型糖尿病已成为公共卫生领域的重要挑战之一。传统降糖药物如胰岛素和二甲双胍虽然在血糖控制方面有效，但仍存在一定的副作用和使用限制。近年来，钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂作为一种新型降糖药物，以其独特的作用机制和良好的安全性引起了广泛关注。伊格列净是全球首批获批的SGLT2抑制剂之一，其在临床应用和市场表现方面具有重要意义。

正文

1. 伊格列净基本介绍

伊格列净的化学名称为(1S)-1,5-脱水-1-C-{3-[(1-苯并噻吩-2-基)甲基]-4-氟苯基}-D-山梨糖醇，分子式为C₂₁H₂₁FO₅S，分子量为404.45 g/mol。其化学结构中包含一个苯并噻吩基团和一个葡萄糖类似物，使其能够与SGLT2结合并发挥抑制作用。作为一种选择性强、作用高效的药物，伊格列净能够通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排泄，从而有效降低血糖水平。此外，它还具有辅助降低体重和血压的作用。

2. 研发背景与原研厂家

伊格列净由日本安斯泰来制药公司（Astellas Pharma）与寿制药株式会社（Kotobuki Pharmaceutical）联合开发，是日本在糖尿病治疗领域的重要创新成果之一。该药物的开发历经多年，从早期的化学筛选到临床研究，其安全性和有效性得到了广泛验证。2014年1月17日，伊格列净在日本首次获批上市，商品名为Suglat，成为日本首个获批的SGLT2抑制剂。

3. 临床研究

3.1 作用机制与疗效

伊格列净的主要作用机制是通过抑制SGLT2，减少肾小管对葡萄糖的重吸收。其临床研究结果显示，伊格列净能够显著降低糖化血红蛋白（HbA1c）水平，同时在体重管理和血压控制方面具有额外的益处。作为单药或联合治疗方案的一部分，伊格列净在多项III期临床试验中表现出良好的降糖效果。

3.2 安全性评估

在大规模临床研究中，伊格列净的安全性数据令人满意。常见的不良反应包括泌尿系统感染和低血糖，但总体发生率较低。此外，与其他降糖药物相比，伊格列净的体重和血压改善作用进一步提升了患者的依从性。

4. 专利保护与批准上市时间

伊格列净的核心化合物专利已在多个国家和地区获批。2014年，其在日本率先上市，随后在俄罗斯等市场也获得批准。然而，关于伊格列净在中国的上市时间，目前尚未找到确切信息。专利保护的结束可能导致仿制药的快速进入市场，从而改变其市场竞争格局。

5. 市场竞争与仿制药

随着SGLT2抑制剂市场的逐步扩大，伊格列净面临来自其他同类药物的竞争，如达格列净和恩格列净。近年来，仿制药的开发进一步加剧了市场竞争。例如，多个国家的制药公司已启动对伊格列净仿制药的研发。这不仅降低了药物价格，也促进了该类药物的普及。

6. 关键原料药中间体

伊格列净的合成涉及多个关键中间体，这些中间体在药物研发和生产中具有重要作用，包括：

苯并噻吩
Thianaphthene
95-15-8

5-溴-2-氟苯甲醛
5-Bromo-2-fluorobenzaldehyde
93777-26-5

苯并[b]噻吩-2-基(5-溴-2-氟苯基)甲醇
Benzo[b]thiophen-2-yl(5-bromo-2-fluorophenyl)methanol
1034305-11-7

2-(5-溴-2-氟苄基)苯并噻吩
2-(5-Bromo-2-fluorobenzyl)benzobthiophene
1034305-17-3

(1S)-1,5-脱水-1-C-[3-(苯并[b]噻吩-2-基甲基)-4-氟苯基]-D-山梨糖醇 2,3,4,6-四乙酸酯
(1S)-1,5-Anhydro-1-C-[3-(benzo[b]thien-2-ylmethyl)-4-fluorophenyl]-D-glucitol 2,3,4,6-tetraacetate
1034305-21-9

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7. 商业化市场表现
截至 2014 年，伊格列净（Suglat）是日本报销金额最高的药物。其峰值销售额达到 5.15 亿美元，惠及 80 万名患者，每位患者的年均花费为 644 美元。  2014 年，日本选择性 SGLT2 抑制剂的市场规模约为 90 亿日元，伊格列净在该市场的份额约为 49%。2015 年，随着 5 月起长期处方的可用性，伊格列净（Suglat）的销售额增长了 77.8%，达到 73 亿日元。在日本选择性 SGLT2 抑制剂市场中，伊格列净的份额约为 39%。预计 2025 年的销售额将猛增到 225 亿日元。伊格列净是日本市场上首个此类药物，因此，安斯泰来公司将集中精力开展市场营销，以保持其在该市场的领先地位。 安斯泰来一直在积累有关伊格列净疗效和安全性的上市后数据。通过提供基于这些数据的信息，安斯泰来旨在提高伊格列净在日本市场的渗透率。

结论

伊格列净作为一种创新的SGLT2抑制剂，在2型糖尿病治疗中发挥了重要作用。其独特的作用机制和良好的安全性使其在全球范围内获得了广泛认可。然而，随着仿制药的兴起和市场竞争的加剧，伊格列净未来的发展将面临更多挑战。通过加强生产技术和临床研究，该药物在糖尿病及相关并发症治疗领域的潜力将得到进一步挖掘。

编辑|小鑫
审核|小晶 小李
信息来源 | FDA、Wikipedia、chemicalbook、国家医疗保障局、百度百科、百度AI助手、Chatgpt 、Stablediffusion、豆包、即梦、可灵、通义
图片来源 | AI绘制 非实际产品图
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参考文献

1. Wikipedia contributors. "Ipragliflozin." Wikipedia

2. 安斯泰来制药官网，产品与研发相关信息。

3. 临床研究数据库，伊格列净的试验结果与安全性分析报告。

4. 国家药品监督管理局，药物注册与批准文件。

5. 化学品数据库，中间体合成与供应链分析。