【行业资讯】2024.12.Linagliptin 利格列汀的发展和市场简要分析以及关键原料药中间体1076-22-8|93703-24-3|666816-98-4|109113-72-6|309956-78-3|853029-57-9|668273-75-4
摘要： 利格列汀(Linagliptin)，商品名欧唐宁(Trajenta)，是由勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)公司研发的一种DPP-4抑制剂，广泛应用于2型糖尿病的治疗。本文将简要介绍利格列汀的基本信息，包括其原研厂家、上市时间、全球销售数据及中国市场的表现。此外，本文还将简单介绍下利格列汀面临的市场竞争状况，仿制药的影响以及相关的法规政策。
关键词： 利格列汀;Linagliptin;欧唐宁;勃林格殷格翰;2型糖尿病;市场竞争;仿制药;关键原料药中间体
引言
随着全球2型糖尿病患者数量的增加，治疗糖尿病的新药不断涌现。利格列汀(Linagliptin)作为一种DPP-4抑制剂，在糖尿病治疗中具有重要地位。自2010年由德国勃林格殷格翰公司研发并获批上市以来，利格列汀在全球范围内取得了显著的销售成绩，尤其在欧美及中国市场逐渐占据了一席之地。本论文旨在对利格列汀的研发历程、市场表现、竞争格局及未来发展进行详细分析。
正文
1. 利格列汀基本介绍
利格列汀(Linagliptin)是一种选择性DPP-4抑制剂，作用于二肽基肽酶-4(DPP-4)，通过增加体内胰岛素的分泌，减少葡萄糖的产生，从而达到控制血糖的效果。与其他DPP-4抑制剂不同，利格列汀不需要肾脏清除，因此对肾功能不全的患者更加安全。利格列汀通常与二甲双胍、磺脲类药物等联合使用，用于治疗2型糖尿病。利格列汀的降糖效果稳定，不易诱发低血糖，且胃肠道不良反应较少，特别适合老年人及肝肾功能损伤患者。
2. 原研厂家及批准上市时间
利格列汀由勃林格殷格翰公司研发，该公司是一家全球领先的制药企业，总部位于德国。利格列汀于2010年首次获得美国食品和药品管理局(FDA)批准，并迅速在全球范围内推广。2011年，利格列汀获得欧洲药品管理局(EMA)的批准，并开始在多个国家和地区上市。2013年，利格列汀获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准进口，并于2015年正式在中国上市。利格列汀在中国的销售表现显著，尤其是在国家医保目录(2023版)内的覆盖，使其得到了广泛的临床应用。
3. 在中国上市时间与市场表现
利格列汀于2015年在中国获得批准上市，成为中国市场上治疗2型糖尿病的一个重要药物。随着中国糖尿病患者人数的不断增加，利格列汀逐渐占据了市场份额，尤其在一线城市和一些二线城市中，欧唐宁(Onglyza)得到了广泛的使用。利格列汀在中国市场的销售增长速度迅猛，2021年其在中国院内市场的销售额已达到7.5亿人民币，同比增长102%。2022年上半年，利格列汀的销售额已接近4.78亿人民币，预计全年销售额将超过10亿元人民币。
4. 全球销售额与中国销售额
根据勃林格殷格翰公司发布的财报，2022年欧唐宁的全球销售额约为17.95亿美元，排名全球药品销售额TOP100榜单的第100位，较上一年增长了2.4%。在中国市场，利格列汀作为国内最畅销的降糖药之一，销售额持续增长。2023年，利格列汀的年销售额突破13亿元人民币。2024年上半年，利格列汀销量同比增长33.4%，而原研产品的市场占比从96%降至90%，仿制药的市场份额迅速上升。
5. 市场竞争格局
利格列汀在全球和中国市场上面临着激烈的竞争。作为DPP-4抑制剂类药物的代表之一，利格列汀与其他同类药物如沙格列汀(Sitagliptin)、维格列汀(Vildagliptin)等形成了直接竞争。在中国市场，除了原研药欧唐宁之外，多个仿制药已陆续进入市场，并对其销售形成了压力。例如，国内目前的仿制药上，常见的有，齐鲁药业、平润宁;石药、欧欣平;东阳光、阳安妥;浙江华海药业、唐坦;倍特药业、倍维汀;等等。以上目前通过实名认证，医生处方，在线问诊，再进行智能识别和效验后，即可达成网络上的便捷购买。其他还有杭州民生药业、江苏德源药业、四川科伦药业等企业拥有利格列汀片的仿制药。这些仿制药通常价格较低，因此在价格敏感型患者群体中，仿制药的市场占有率逐渐上升。
6. 仿制药的影响
随着原研药的专利到期，利格列汀的仿制药进入市场已成为不可忽视的趋势。2023年，利格列汀的化合物专利刚刚到期，仿制药的推出使得市场竞争愈加激烈。特别是在中国，仿制药的市场份额逐年上升，预计随着集采政策的推进，国产替代的潜力将进一步释放。与此同时，利格列汀二甲双胍片(Ⅱ)的获批上市也进一步丰富了利格列汀在临床中的应用。
7. 法规与政策影响
各国的药品监管政策对利格列汀的市场发展产生了重要影响。以中国为例，近年来中国政府加强了对药品仿制的监管，鼓励企业通过一致性评价来提高仿制药质量，这对利格列汀的市场竞争产生了重要作用。2023年，利格列汀片被纳入国家医保目录(2023版)，进一步推动了其市场渗透。同时，中国药品价格改革也促使了原研药与仿制药之间的价格差距缩小，推动了市场结构的调整。
8.关键原料药中间体
Linagliptin利格列汀关键中间体(化工级、纯度≥99.0%)，目前我公司均有供应。【自有合规工厂，全面支持验厂审计】详情可以拨打最下方系电话，获取该产品最新价格!
3-甲基黄嘌呤
3-Methylxanthine
1076-22-8
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8-溴-3-甲基-3.9-二氢-1H-嘌呤-2.6-二酮
8-Bromo-3-methyl-3.9-dihydro-1H-purine-2.6-dione
93703-24-3
--------------------
8-溴-7-(丁-2-炔-1-基)-3-甲基-3.7-二氢-1H-嘌呤-2.6-二酮
8-Bromo-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-3.7-dihydro-1H-purine-2.6-dione
666816-98-4
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2-氯甲基-4-甲基喹唑啉
2-(Chloromethyl)-4-methylquinazoline
109113-72-6
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(R)-3-Boc-氨基哌啶
(R)-3-(Boc-Amino)piperidine
309956-78-3
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8-溴-7-(丁-2-炔-1-基)-3-甲基-1-[(4-甲基喹唑啉-2-基)甲基]-3.7-二氢-1H-嘌呤-2.6-二酮
8-Bromo-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3.7-dihydro-1H-purine-2.6-dione
853029-57-9
--------------------
[(3R)-1-[7-(2-丁炔基)-2.3.6.7-四氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-2.6-二氧代-1H-嘌呤-8-基]-3-哌啶基]-氨基甲酸叔丁酯
[(3R)-1-[7-(2-Butynyl)-2.3.6.7-tetrahydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-2.6-dioxo-1H-purin-8-yl]-3-piperidinyl]carbamic acid 1.1-dimethylethyl ester
668273-75-4
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注意：受有效专利保护的产品不得用于商业用途。如有相关法规允许，此类产品可用于研究与注册申报。管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售，所有产品都不适用于人用，买方应对各自市场的专利情况进行独立评估，并承担所有与专利相关的责任。
参考资料：
1.American Diabetes Association. (2019). Standards of Medical Care in Diabetes—2019. Diabetes Care, 42(Supplement 1), S1–S193.
2.Boehringer Ingelheim. (2022). Onglyza (Linagliptin) - Product Information. [Accessed from Boehringer Ingelheim official website].
3.Zhang, X., Li, X., & Wang, L. (2020). Linagliptin versus sitagliptin in the management of type 2 diabetes
4.国家药品监督管理局 (2020). 《药品上市许可持有人管理办法》。
5.医药魔方. (2022). 2022年全球药品销售额TOP100榜单。
6.摩熵医药数据库. (2023). 2023年利格列汀片销售数据分析。
7.浙江华海药业. (2024). 利格列汀二甲双胍片(Ⅱ)上市公告。
编辑|小鑫
审核|小晶 小李
信息来源 | Chatgpt AI、FDA、Wikipedia、国家医疗保障局、百度百科、国家药品监督管理局...
图片来源 | Pexels(图片非产品、非实物人物原图、仅供展示)
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