【行业资讯】Capmatinib 卡马替尼的发展和市场简要分析以及关键原料药中间体1197377-31-3

摘要：卡马替尼作为特异性 MET 受体酪氨酸激酶抑制剂，在携带 MET 外显子 14 跳跃突变(METex14)的非小细胞肺癌(NSCLC)治疗中展现出显著疗效。本文简要的阐述了卡马替尼的药理特性、临床研究成果、全球及中国的上市历程、市场销售情况、仿制药现状以及在医保目录中的地位等方面内容，旨在提供简单的剖析其在肿瘤治疗领域的重要性及市场发展态势，为医药研究人员、医疗从业者和相关市场参与者提供系统的参考依据。

关键词：卡马替尼;非小细胞肺癌;MET 抑制剂;临床研究;市场分析

一、引言

肺癌是全球范围内发病率和死亡率较高的恶性肿瘤之一，其中非小细胞肺癌占比高达 80% - 85%。随着精准医疗理念的深入发展，靶向治疗成为 NSCLC 治疗的重要策略。MET 基因异常在 NSCLC 患者中占有一定比例，且与肿瘤的发生、发展和预后密切相关。卡马替尼的出现为 METex14 突变的 NSCLC 患者提供了新的治疗选择，其独特的药理机制和良好的临床疗效使其成为肿瘤治疗领域的研究热点之一。同时，卡马替尼的市场动态也备受关注，包括原研药与仿制药的竞争格局、全球和中国的销售情况以及医保政策的影响等，这些方面均对其在临床实践中的广泛应用和可持续发展具有重要意义。

二、正文

(一)药理特性

卡马替尼是一种高选择性的 MET 受体酪氨酸激酶抑制剂，可特异性抑制 MET 及 MET 介导的下游信号蛋白的磷酸化。其对 MET 的抑制活性较强，半数抑制浓度(IC50)值仅为 0.13nM。通过抑制 MET 信号通路，卡马替尼能够有效抑制 c - MET 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡。此外，卡马替尼具有穿透血脑屏障的能力，这一特性使其对脑部肿瘤也显示出一定的抑制效果，为伴有脑转移的 NSCLC 患者提供了潜在的治疗优势。

(二)临床研究成果

1. GEOMETRY mono - 1 研究

这是一项国际多中心、非随机、多队列参与的 II 期临床试验，其结果为卡马替尼的全球批准奠定了基础。在 METex14 跳突初治患者队列(n = 69)中，客观缓解率(ORR)达 68%，中位无进展生存期(mPFS)为 12.5 个月，中位总生存期(mOS)达 25.5 个月。基于该研究成果，卡马替尼相继获得美国食品药品监督管理局(FDA)多项认证，并于 2020 年 5 月获加速批准上市，2022 年 8 月获得完全批准。

2. GeoMETry - C 研究

针对中国人群的多中心、单臂 II 期注册临床研究。在可评估人群中，盲态独立评审委员会(BIRC)评估 ORR 为 61.5%，研究者(INV)评估 ORR 达 69.2%，与全球研究数据保持一致。在安全性方面，中国患者的整体不良反应发生率低，3 - 4 级治疗相关不良事件(TRAE)和因 TRAE 导致的停药率低，MET 抑制剂常见的不良事件如水肿、肝毒性的发生率也较低，进一步证实了卡马替尼在中国患者群体中的疗效和安全性。

3. 真实世界研究

多项真实世界研究观察到卡马替尼在真实世界中的疗效和临床研究高度一致。例如，RECAP 研究共纳入 81 例晚期 METex14 跳突 NSCLC 患者，一线应用卡马替尼患者 ORR 可达 68%，mPFS 为 10.6 个月，整体安全可控。另一项回顾性对比研究显示，卡马替尼治疗的真实世界客观缓解率(rwORR)高达 73.4%，疾病控制率(rwDCR)达到 95%，至治疗终止时间(mTTD)为 19.1 个月，18 个月的无进展生存率和总生存率分别达到了 68%和 92.6%，显著优于其他治疗组。这些研究结果为卡马替尼在 METex14 跳突 NSCLC 患者中的一线治疗地位提供了有力支持。

(三)全球及中国上市历程

卡马替尼于 2020 年 5 月获得美国 FDA 加速批准，成为全球首个针对 METex14 突变的肺癌靶向药物。在中国，诺华公司的卡马替尼片(妥瑞达)于 2024 年 6 月 12 日正式获中国国家药品监督管理局批准，用于未经系统治疗的携带 METex14 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者。2024 年 9 月 14 日起，在北京、天津、河北、广东、浙江、江苏、上海等多省市药店实现供货，并已在中国医学科学院肿瘤医院、北京大学肿瘤医院等多家医院开出首批处方。

(四)市场销售情况

1. 全球销售额

自 2020 年上市以来，卡马替尼的全球销售额呈现出增长趋势。初期由于市场认知度和患者群体相对有限，销售额增长较为缓慢，但随着临床应用经验的积累和市场推广力度的加大，销售额逐渐攀升。具体数据如在2023年全球销售额达到7百万美元，到2030预计增长至20百万美元等，反映了其在全球肿瘤药物市场中的市场潜力逐步释放。

2. 中国销售额

在中国市场，卡马替尼上市后销售额处于逐步上升阶段。中国庞大的肺癌患者群体以及精准医疗理念的普及为其提供了广阔的市场空间。尽管目前与全球市场相比，中国市场销售额占比相对较小，但随着时间推移，预计将在国内肿瘤药物市场中发挥更重要的作用。例如在2025，中国销售额约为五千万元。

(五)仿制药现状

卡马替尼存在众多仿制药版本，如老挝磨丁元素制药、老挝第二制药厂、孟加拉珠峰制药等多个厂家生产的仿制药。这些仿制药价格相比原研药便宜，但质量参差不齐。患者或家属在选择时需要谨慎考虑购买渠道，因为仿制药的质量监管是一个重要问题。仿制药的出现将对卡马替尼的市场格局产生重大影响，原研药企业需要应对价格竞争压力，采取相应策略如优化成本、加强品牌建设和市场推广、拓展药物适应症等，以维持市场份额。

(六)医保目录情况

在《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2024 年版)》中，诺华公司的卡马替尼片(妥瑞达)成功纳入肺癌治疗领域医保目录。这一举措将有助于提高卡马替尼的可及性，降低患者的用药负担，同时也将对其市场销售和市场份额产生积极影响，促进其在临床实践中的更广泛应用。

(七)关键中间体
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1-[2-氯-1-羟基-3-(6-喹啉基)丙基]-2,5-吡咯烷二酮
1-[2-Chloro-1-hydroxy-3-(6-quinolinyl)propyl]-2,5-pyrrolidinedione
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注意：受有效专利保护的产品不得用于商业用途。如有相关法规允许，此类产品可用于研究与注册申报。管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售，所有产品都不适用于人用，买方应对各自市场的专利情况进行独立评估，并承担所有与专利相关的责任。

参考文献：
Capmatinib plus Nivolumab in Pretreated Patients with EGFR Wild-Type Advanced Non–Small Cell Lung Cancer
Oncology Drug Reference Sheet: Capmatinib
A novel kinase inhibitor, INCB28060, blocks c-MET-dependent signaling, neoplastic activities, and cross-talk with EGFR and HER-3
Capmatinib (INC280) Is Active Against Models of Non-Small Cell Lung Cancer and Other Cancer Types with Defined Mechanisms of MET Activation

编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
信息来源 | Chatgpt AI、FDA、Wikipedia、国家医疗保障局、百度百科、国家药品监督管理局...
图片来源 | Pexels（图片非产品、非实物人物原图、仅供展示） 
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