阿卡替尼Acalanib、市场行情Calquence关键中间体|939412-86-9|1420478-88-1|850568-25-1
阿斯利康2024年6月16日、公布了Ⅲ期临床试验ECHO研究的关键结果：与标准治疗相比，Calquence（阿卡替尼）联合化疗和免疫疗法，将未经治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者的疾病进展或死亡风险降低了27%。
阿卡替尼(Acalanib)，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2016年2月，阿斯利康以40亿美金的价格收购AcertaPharma 55%的股权（同时拥有收购剩余45%的股权），从而把阿卡替尼纳入旗下。2017年10月，阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后，被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。2019年，基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究，阿卡替尼获批用于治疗CLL或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。
相对于第一代的伊布替尼，阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些，有着高特异性。临床数据表明，伊布替尼在初治、复发/难治性（RR）和del(17p)高危患者中具有长期的疗效。但是，部分CLL患者在接受伊布替尼的治疗后，会出现一些不良影响，如疲劳、关节疼痛、心律失常（如房颤）、高血压和出血风险增加，这些副作用也是导致患者中断治疗的主要原因。
目前为止，全球有3款BTK抑制剂上市，分别为伊布替尼、阿卡替尼和泽布替尼，而阿卡替尼以更加安全、不良反应少的特性，脱颖而出。阿卡替尼做为第二代BTK抑制剂，正是以更强的安全性、选择性，成为了“突破性药物”。不仅如此，它还获得了“孤儿药”的称号。它对B细胞恶性肿瘤的发生发展具有显著的抑制作用，不得不说，阿卡替尼具有很广阔的市场前景。阿卡替尼是阿斯利康在2015年支付70亿美元购买Acerta Pharma多数股权时获得的，在2017年获美国FDA批准上市用于治疗MCL，是全球第二款获批的BTK抑制剂，也是首个获批的第二代BTK抑制剂。2023年，阿卡替尼的销售额为25亿美元，增长23%，稳居全球BTK抑制剂第二。
阿斯利康公布的Ⅲ期临床试验ECHO研究的关键数据显示，阿卡替尼与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合使用，在未经治疗的MCL患者中，与标准化疗免疫疗法（苯达莫司汀加利妥昔单抗）相比，在无进展生存期（PFS）上显示出统计学上显著且临床上有意义的改善，并在总体生存期（OS）上显示出有利趋势。
但直到2023年3月，阿卡替尼才在全球第二大医药消费市场中国获批，价格也是比较昂贵的。外国有不少仿制药版本，如老挝大熊制药版本、孟加拉珠峰制药版本、印度卢修斯版本、孟加拉耀品国际版本等。具体阿卡替尼能在中国市场上，从伊布替尼、泽布替尼以及奥布替尼上切下多大一块市场份额，还有待时间检验。
除此以外，国内在研产品方面，至少有20款产品已经进入临床研究阶段，其中赛林泰、恒瑞医药、和正医药进度居前。在仿制药方面，伊布替尼的核心专利将在2026年12月28日到期，但国内已有至少10家企业布局伊布替尼仿制药。届时，原研药、国产创新药、国产仿制药将同台竞技，在国内集采政策的推动下，BTK市场格局将产生巨大变化。
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3-氯-2-吡嗪甲胺盐酸盐
3-Chloro-2-pyrazinemethanamine hydrochloride
939412-86-9
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(S)-2-(8-氨基-1-溴咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)吡咯烷-1-羧酸苄酯
(S)-Benzyl 2-(8-amino-1-bromoimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
1420478-88-1
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[4-[(吡啶-2-基)氨基甲酰]苯基]硼酸
[4-[(Pyridin-2-yl)carbamoyl]phenyl]boronic acid
850568-25-1
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2-丁炔酸
2-Butynoic acid
590-93-2
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4-[8-氨基-3-(2S)-2-吡咯烷基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基]-N-2-吡啶基苯甲酰胺
4-[8-Amino-3-(2S)-2-pyrrolidinylimidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl]-N-2-pyridinylbenzamide
1420478-90-5
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参考资料：
国家药品监督管理局 药品审评中心
国家药品监督管理局 数据查询
编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
信息来源 | 国家医疗保障局、人民日报健康客户端、百度百科、维基百科、everyone.org
图片来源 | everyone.org
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