达可替尼Dacomitinib攻占了肺癌近3亿元销售市场|162012-67-1
产品背景：我国肺癌发病率59.89/10万，死亡率47.51/10万，非小细胞肺癌约占肺癌85%。约50%的亚洲非小细胞肺癌患者有EGFR突变，其中80%-90%为19外显子缺失和21外显子L858R突变。较19外显子缺失，21外显子L858R 患者总生存期更短。肺癌发病机制尚未明确，常认为与吸烟、环境污染、基因改变等有关。主要临床表现为干咳、咯血、胸痛、发热等。
达可替尼（Dacomitinib）是辉瑞Pfizer Europe MA EEIG研发的一款第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。2018年9月，FDA批准达可替尼一线治疗EGFR19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。2019年5月，该适应症获中国药监局批准上市。据悉，与吉非替尼相比，达可替尼能显著提高患者无进展生存期，并延长总生存期，是一款me better类药物。
辉瑞公司（Pfizer Inc.）创建于1849年，2022年营收1003亿美元， 净利润为313.72亿美元，同比增长43%。 总部位于美国纽约，是一家以科学为基础的、创新的、以患者为先的生物制药公司。 辉瑞的目标是“为患者带来改变其生活的突破创新”。辉瑞于1989年进入中国市场。 扎根中国30余年，辉瑞已成为在华主要的外资制药公司之一。辉瑞在中国业务覆盖全国300余个城市，并在华上市了五大领域的高品质的创新药物，包括肿瘤、疫苗、抗感染、炎症与免疫、罕见病等多个领域的处方药和疫苗。
现行医保目录的医保支付范围：单药用于表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。说明书用法用量：推荐剂量为每日一次口服45 mg，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。本品可与食物同服，也可不与食物同服。对轻度或中度肾功能损害，以及轻度、中度或重度肝损害患者无需调整剂量。
同疾病治疗领域内或同药理作用药品上市情况：医保目录内临床应用广泛的EGFR-TKI包括甲磺酸奥希替尼片（一线2019年，二线2017年获批）、甲磺酸伏美替尼片（一线2022年，二线2021年获批）和甲磺酸阿美替尼片（一线2021年，二线2020年获批）。【达可替尼】：①【年治疗费用大幅低于上述临床广泛使用的产品】；②【市场份额占比极低，医保基金支出少】；③【有显著OS获益】：达可替尼是目前唯一在亚洲和中国人群有显著生存（OS）获益的 EGFR-TKI，中位OS达37.7个月和32.5个月，分别降低24%和31%死亡风险。达可替尼也是唯一在21外显子L858R人群中有显著OS获益的EGFR-TKI，用于亚洲患者中位OS达36.5个月，降低38%死亡风险，并获2022新型抗肿瘤药物临床应用指导原则优先推荐（目录内上述临床广泛使用的产品未获此推荐）。④【临床适宜性优】每日口服一次，有效期长达60个月，是药监局批准有效期的上限，而目录内其他EGFR-TKI有效期均≤36个月。
药监局官网显示，2023年9月成都倍特药业拿下了达可替尼片的国内首仿。国内达可替尼仿制药研发进展方面，除倍特药业外，科伦制药、瑞阳制药、苑东制药、重庆药友制药均已递交了达可替尼片的上市申请，争夺该产品的国产第二家获批。值得注意的是，达可替尼化合物专利将于2025年4月到期。倍特药业药企开发的仿制药在原研专利未到期或专利未被挑战成功之前，不能将其仿制药推向市场。根据米内网数据显示，达可替尼片进入中国市场后，在零售药店终端（城市实体药店+网上药店）快速放量，2020年销售额已突破1.1亿元，增长率高达240%。预估2023年全年销售额在2.9亿元左右。
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N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-fluoro-6-nitroquinazolin-4-amine
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达可替尼中间体目前我公司均有供应。 注意：受有效专利保护的产品不得用于商业用途。如有相关法规允许，此类产品可用于研究与注册申报。管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售，所有产品都不适用于人用，买方应对各自市场的专利情况进行独立评估，并承担所有与专利相关的责任。
参考资料：
国家药品监督管理局 药品审评中心
国家药品监督管理局 数据查询
编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
信息来源 | 2023年国家医保药品⽬录调整申报材料 （公⽰版）
图片来源 | 网络搜集
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