奈拉替尼治疗乳腺癌的更优选择|原料药中间体915942-22-2|524955-09-7|848139-78-6
乳腺癌是严重威胁全世界⼥性健康的恶性肿瘤。2020 年全球乳腺癌新发病例 226 万，位居所有癌症发病率第⼀位，也是全球⼥性癌症患者的第⼀⼤死因。2020 年中国新发乳腺癌 41.6万，占⼥性癌症新发病例的 19.9%，因乳腺癌死亡的⼈数达 11.7 万。我国每年新发的早期乳腺癌患者中，30%~40%可发展为晚期乳腺癌，5 年⽣存率仅为20%。
在此背景下，奈拉替尼最初由美国辉瑞公司开发，并于2011年授权Puma Biotechnology,Inc.,公司继续开发。该药于2017年7月获得美国FDA批准上市。北海康城在2018年1月与Puma签署了协议，获得了在中国大陆、台湾、香港和澳门开发和商业化Nerlynx（奈拉替尼商品名）的独家许可权益。2020年4月27日，奈拉替尼成功获得国家药监局的批准，并以商品名“贺俪安”正式上市。
Puma Biotechnology, Inc.是于2007年4月27日成立的特拉华州公司，该公司是一家集开发阶段的生物制药公司，收购并开发创新的产品，致力于各种形式的癌症治疗。该公司专注于正在经历或已经完成初步的临床试验的癌症治疗药物，寻求进一步发展并将这些候选药物用于商业用途。该公司最初专注于开发neratinib以治疗人类表皮生长因子受体2型或HER2阳性乳腺癌，HER2突变的非小细胞肺癌和HER2阴性乳腺癌具有HER2基因突变的治疗。
2018年8⽉上市，2019年⾸次纳⼊国家医保⽬录，现属于2022版国家医保⽬录协议期内谈判药部分，⽬前报销适应症为：限表⽪⽣⻓因⼦受体2(HER2)阳性的复发或转移性乳腺癌患者的⼆线治疗。 整体优势： 1、治疗阶段更优：不同于吡咯替尼治疗晚期乳腺癌的适应症，⻢来酸奈拉替尼⽚为唯⼀治疗早期乳腺癌，曲妥珠单抗治疗后延⻓辅助治疗的产品。早期治疗侧重于治愈，在中国患者数据中，⻢来酸奈拉替尼减少早期乳腺癌患者40%的复发⻛险，提升其治愈可能。 2、安全性更优：依据药品说明书内容所⽰，⻢来酸奈拉替尼相⽐吡咯替尼相⽐，在呕吐、⼝腔炎、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升⾼、天⻔冬氨酸氨基转移酶（AST）升⾼四、⽪疹五项不良反应中，发⽣率均低于吡咯替尼。 3、经济性更优：吡咯替尼⽚⽉治疗费⽤为10856元，年治疗费⽤为130269元；⽽⻢来酸奈拉替尼⽚⽉治疗费⽤为6660元，年治疗费⽤为79920元。
核⼼专利类型1 /⻢来酸奈拉替尼晶型专利 /核⼼专利权期限届满⽇1 2028-10
核⼼专利类型2 /来那替尼⻢来酸盐的⽚剂制剂 /核⼼专利权期限届满⽇2 2030-11
上市许可持有⼈（授权企业）: Puma Biotechnology,Inc.,
现⾏医保⽬录的医保⽀付范围:适⽤于⼈类表⽪⽣⻓因⼦受体2（HER2）阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。
说明书⽤法⽤量:奈拉替尼的推荐剂量为240mg（6⽚），每天⼀次，随餐服⽤，连续⽤药⼀年。
根据中康开思数据，奈拉替尼在等级医院和零售市场销量呈现出稳步上升的趋势，仅在2022年就达到了1.14亿元市场规模。在2023年Q1-2，等级医院市场销售额继续保持亮眼的增长趋势，达到了6900万元的销售额。在全球市场方面，据不完全统计2022年奈拉替尼的全球销售额已达2.7亿美元。
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奈拉替尼马来酸盐
Neratinib maleate
915942-22-2
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3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯胺
3-Chloro-4-[(pyridin-2-yl)methyloxy]aniline
524955-09-7
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4-[4-[(2-吡啶基)甲氧基]-3-氯苯胺基]-6-氨基-3-氰基-7-乙氧基喹啉
4-[4-[(2-Pyridyl)methoxy]-3-chloroanilino]-6-amino-3-cyano-7-ethoxyquinoline
848139-78-6
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奈拉替尼中间体目前我公司均有供应。 注意：受有效专利保护的产品不得用于商业用途。如有相关法规允许，此类产品可用于研究与注册申报。管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售，所有产品都不适用于人用，买方应对各自市场的专利情况进行独立评估，并承担所有与专利相关的责任。
参考资料：
国家药品监督管理局 药品审评中心
国家药品监督管理局 数据查询
编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
信息来源 | 2023年国家医保药品⽬录调整申报材料 （公⽰版）
图片来源 | 网络搜集
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