伊格列净：来自日本的糖尿病治疗领域的革命性突破|951382-34-6|1034305-17-3|1034305-11-7
随着全球糖尿病患病率的不断攀升，对于更有效、更安全的治疗方法的需求日益迫切。伊格列净（Ipragliflozin）作为一种新型的SGLT2抑制剂，以其独特的机制和显著的临床效果，正在引领糖尿病治疗领域的革新。伊格列净脯氨酸片剂由日本安斯泰来(Astel-las)制药公司与Kotobuki制药公司通过科研合作发现和开发的，于2014年1月在日本上市。伊格列净脯氨酸片是日本上市的首个SGLT2抑制剂类药物，具有降糖效果好，不良反应(如体重增加、低血糖等)少，可与其他降糖药联合应用等优势。伊格列净L-脯氨酸化合物专利在中国将于2024到期。
一、市场概述：糖尿病治疗药物的需求与挑战
糖尿病是一种常见的慢性疾病，其治疗药物市场庞大且竞争激烈。尽管已有多种治疗药物，但仍面临许多挑战，如疗效、副作用和患者依从性等问题。此外，随着糖尿病并发症的增多，患者对于更全面、更个性化的治疗方案的需求也日益增强。
二、伊格列净的优势：创新机制与广泛适用性
伊格列净作为新一代的SGLT2抑制剂，具有多重优势：
伊格列净是选择性的，可逆的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。钠-葡萄糖共-转运蛋白2(SGLT2)，在近端肾小管内表达，负责来自肾小管管腔大部分被过滤葡萄糖的再吸收。SGLT2转运肾重吸收葡萄糖的90%，而SGLT1只占其余的10%。因此抑制SGLT2活性，从而特异性地抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，是寻找潜在抗糖尿病药的新靶点。伊格列净通过抑制SGLT2，降低被过滤葡萄糖的再吸收和减低对葡萄糖阈值(RTG)，而从而增加尿葡萄糖排泄，进而降低糖尿病患者已升高的血糖水平。通用名：伊格列净脯氨酸片；英文名：Ipragliflozin L-Proline Tablets；商品名：Suglat。推荐剂量为每天50mg，疗效不佳的患者可增量至每天100mg。
独特的作用机制：伊格列净通过抑制SGLT2蛋白活性，减少尿糖排泄，进而降低血糖水平。这一机制不同于传统的降糖药，为患者提供了新的治疗选择。
全面控制血糖：伊格列净在单独使用或与其他降糖药联合使用时，能有效降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白水平。
减轻体重：伊格列净可帮助患者减轻体重，这对于肥胖或超重的糖尿病患者尤为重要。
心血管益处：研究表明，伊格列净在降低血糖的同时，还有益于心血管健康。
良好的耐受性：伊格列净的副作用相对较少，患者耐受性好，从而提高治疗的依从性。
三、市场前景：巨大的潜力与持续增长
鉴于伊格列净的出色表现和不断增长的市场需求，预计其将在未来的糖尿病治疗市场中占据重要地位。随着全球糖尿病患者人数的持续增长，以及对于新型降糖药的认知度提高，伊格列净的市场前景十分广阔。钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂是近几年备受关注的一类口服降糖药物。相较于传统的降糖药，SGLT-2抑制剂更有优势，除降糖作用外，还可降低2型糖尿病患者的心血管事件风险，且不会导致低血糖、体重增加等常见的不良反应。因此，SGLT-2抑制剂自上市以来市场份额一直在稳步增长。经查询相关数据库，SGLT2抑制剂相关产品2020年全球销售额约76.81亿美元。2022年全球销售额约97.65亿美元。据日本媒体市场研究报告显示，伊格列净药物市场正在以迅猛的速度扩大。其受到广泛认可的原因之一是，在一系列的临床试验中，伊格列净展现出了强大的降糖效果。该药物不仅能有效地降低患者的空腹血糖和餐后血糖，还能改善胰岛素抵抗和血脂异常。这使得伊格列净成为不仅适用于2型糖尿病患者，还适用于小部分1型糖尿病患者的优质选择。
伊格列净原料药中间体，目前我公司均有供应。 注意：受有效专利保护的产品不得用于商业用途。如有相关法规允许，此类产品可用于研究与注册申报。管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售，所有产品都不适用于人用，买方应对各自市场的专利情况进行独立评估，并承担所有与专利相关的责任。
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伊格列净L-脯氨酸
Ipragliflozin L-proline
951382-34-6
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2-(5-溴-2-氟苄基)苯并噻吩
2-(5-Bromo-2-fluorobenzyl)benzobthiophene
1034305-17-3
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苯并[B]噻吩-2-基(5-溴-2-氟苯基)甲醇
Benzo[b]thiophen-2-yl(5-bromo-2-fluorophenyl)methanol
1034305-11-7
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5-溴-2-氟苯甲醛
5-Bromo-2-fluorobenzaldehyde
93777-26-5
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参考资料：
国家药品监督管理局 药品审评中心
国家药品监督管理局 数据查询
编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
信息来源 | 国家医疗保障局、百度百科
图片来源 | Pexels
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