达拉非尼：引领肺癌治疗新纪元的革命性药物|1195768-06-9|60230-36-6|1195768-18-3
在医学科技的飞速发展下，肺癌治疗领域迎来了一款革命性的药物——达拉非尼（Dabrafenib）。作为一款针对特定基因突变的靶向治疗药物，达拉非尼在提高肺癌患者生存率和生活质量方面展现出显著优势，正逐渐成为肺癌治疗的新宠。甲磺酸达拉非尼由葛兰素史克（GlaxoSmithKline，GSK）研发，于2013年5月29日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，之后于2013年8月26日获欧洲药物管理局（EMA）批准上市。去年抗癌药Tafinlar®(达拉非尼)+ Mekinist® (曲美替尼)营收17.70亿美元（+5%）；达拉非尼属于BRAF抑制剂，曲美替尼为MEK抑制剂，两款产品均于2019年获批进入国内市场。
一、市场概述：肺癌治疗药物的演变
肺癌，作为全球范围内致死率极高的恶性肿瘤，一直是医学界研究的重点领域。随着医学技术的进步，肺癌治疗药物经历了从传统化疗药物到靶向治疗药物的演变。然而，现有的靶向药物主要针对特定的基因突变，如EGFR和ALK等，对于其他突变类型的患者仍面临治疗困境。
用法用量：本品联合曲美替尼治疗前，须通过国家药监局批准的检测方法进行BRAF V600突变检测，确认为BRAF V600突变阳性的患者方可接受本品治疗。本品联合曲美替尼不适用于BRAF野生型黑色素瘤或非小细胞肺癌患者。本品的推荐剂量为150 mg每日两次（相当于300 mg每日总剂量）。
二、达拉非尼的优势：精准打击肺癌细胞
达拉非尼的出现，为肺癌治疗带来了新的突破。它是一款针对BRAF基因突变的靶向药物，BRAF基因突变主要发生在黑色素瘤和非小细胞肺癌中。相较于其他肺癌靶向药物，达拉非尼具有以下优势：
精准针对BRAF突变：达拉非尼能够精准地作用于含有BRAF突变的肿瘤细胞，从而有效抑制肿瘤的生长和扩散。
显著提高生存率：多项临床试验结果显示，达拉非尼能够显著延长患者的生存期，降低疾病进展的风险。
降低副作用：由于达拉非尼具有高度选择性，因此对正常细胞的损伤较小，副作用相对较低。
达拉非尼是强效、选择性BRAF激酶活性抑制剂，其作用方式（MOA）符合三磷酸腺苷（ATP）竞争性抑制。达拉非尼在体外抑制丝裂原活化的细胞外相关激酶（MEK）和细胞外相关激酶（ERK）磷酸化、抑制细胞增殖、并在BRAF V600突变阳性的异种移植癌症模型中产生肿瘤消退作用。
三、市场前景：潜力巨大的肺癌治疗市场
肺癌治疗市场一直是制药企业竞相角逐的热点领域。随着肺癌发病率的不断攀升，以及靶向治疗药物的普及，肺癌治疗市场的规模将持续扩大。达拉非尼作为针对BRAF突变的靶向药物，适应症范围相对较窄，但正因为其精准治疗的特点，使得其在特定患者群体中具有极高的价值。预计未来几年内，达拉非尼将成为肺癌靶向治疗领域的明星药物，市场潜力巨大。它现在是乙类谈判品种，治疗BRAF V600突变的多种癌症，目前国内仅原研上市，国内销售额逐年增加，去年9000万，今年第一季度4000万。
达拉非尼原料药中间体，目前我公司均有供应。 注意：受有效专利保护的产品不得用于商业用途。如有相关法规允许，此类产品可用于研究与注册申报。管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售，所有产品都不适用于人用，买方应对各自市场的专利情况进行独立评估，并承担所有与专利相关的责任。
--------------------
甲磺酸达拉非尼
Dabrafenib Mesylate
1195768-06-9
--------------------
2,6-二氟苯磺酰氯
2,6-Difluorobenzenesulfonyl chloride
60230-36-6
--------------------
3-氨基-2-氟苯甲酸甲酯
3-Amino-2-fluorobenzoic acid methyl ester
1195768-18-3
--------------------
3-[[(2,6-二氟苯基)磺酰基]氨基]-2-氟苯甲酸甲酯
Methyl 3-[[(2,6-difluorophenyl)sulfonyl]amino]-2-fluorobenzoate
1195768-19-4
--------------------
2-氯-4-甲基嘧啶
2-chloro-4-methylpyrimidine
13036-57-2
--------------------
2,2-二甲基硫代丙酰胺
2,2-Dimethylpropanethioamide
630-22-8
--------------------
四、小结
尽管达拉非尼展现出令人瞩目的疗效，但市场对它的接受程度仍受限于其高昂的价格以及与其他药物的竞争。此外，随着更多针对不同基因突变的靶向药物的研发上市，市场竞争将日趋激烈。因此，对于达拉非尼的生产商来说，如何平衡价格与疗效、以及如何与其他药物竞争将是他们面临的重大挑战。
参考资料：
国家药品监督管理局 药品审评中心
国家药品监督管理局 数据查询
编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
信息来源 | 国家医疗保障局、百度百科
图片来源 | Pexels
如有侵权，道歉删除，如有错误，欢迎批评指正
在任何情况下，本文中的信息或表述的意见，仅供参考，均不构成对任何人的投资建议
