去年卖出超83亿美元的大品种伊布替尼|中间体供应2215-77-2|330792-70-6|330792-68-2
在前不久，齐鲁制药首家提交了伊布替尼片3类仿制上市申请。据了解，目前国内市场上暂未有「伊布替尼片」获批上市，齐鲁制药为该产品首家报产企业。伊布替尼是Pharmacyclics公司和强生合作开发的靶向Bruton酪氨酸激酶（BTK）的选择性、不可逆的小分子化合物，通过与BTK活化位点附近的半胱氨酸残基（CYS-481）共价结合，导致该激酶不可逆的失活。该品种最早于2013年11月13日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，2017年进入中国。数据显示，2022年伊布替尼全球销售额超过了83亿美元，而在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端，伊布替尼原研产品“亿珂”的销售额达7.6亿元。
伊布替尼㬵囊简介
公司:西安杨森制药有限公司
上市许可持有人:Janssen-Cilag International NV
注册规格:140mg
说明书全部适应症/功能主治：本品单药适⽤于既往⾄少接受过⼀种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。本品单药适⽤于慢性淋巴细胞⽩⾎病∕⼩淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗。本品单药适⽤于既往⾄少接受过⼀种治疗的华⽒巨球蛋⽩⾎症患者的治疗，或者不适合接受化学免疫治疗的华⽒巨球蛋⽩⾎症患者的⼀线治疗。本品联⽤利妥昔单抗，适⽤于华⽒巨球蛋⽩⾎症患者的治疗。
现⾏医保⽬录的限定⽀付范围：限1.既往⾄少接受过⼀种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者的治疗；2.慢性淋巴细胞⽩⾎病/⼩淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者的治疗；3.华⽒巨球蛋⽩⾎症患者的治疗，按说明书⽤药。
说明书⽤法⽤量：套细胞淋巴瘤：推荐剂量为560mg（4 粒140mg 的㬵囊），每⽇⼀次直⾄疾病进展或出现不可接受的毒性。慢性淋巴细胞⽩⾎病∕⼩淋巴细胞淋巴瘤和华⽒巨球蛋⽩⾎症：推荐剂量为420mg（3 粒140mg 的㬵囊），每⽇⼀次直⾄疾病进展或出现不可接受的毒性。
说明书中联合⽤药规定：（也可单⽤治疗华⽒巨球蛋⽩⾎症/WM）与利妥昔单抗联合治疗WM的推荐剂量为420mg，每⽇⼀次直⾄疾病进展或出现不可接受的毒性。联合⽤药时，如果在同⼀天给药，建议在利妥昔单抗给药前给予本品。
伊布替尼中间体
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4-苯氧基苯甲酸
4-Phenoxybenzoic acid
2215-77-2
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3-氨基-4-氰基-5-(4-苯氧基苯基)吡唑
3-Amino-4-cyano-5-(4-phenoxyphenyl)pyrazole
330792-70-6
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2-[(羟基)(4-苯氧基苯基)亚甲基]丙二腈
2-[(Hydroxy)(4-phenoxyphenyl)methylene]malononitrile
330792-68-2
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4-氨基-3-碘吡唑并[3,4-d]嘧啶
4-Amino-3-iodopyrazolo[3,4-d]pyrimidine
151266-23-8
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(S)-3-羟基哌啶-1-羧酸叔丁酯
tert-butyl (S)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate
143900-44-1
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伊布替尼 中间体目前我公司均有供应。 注意：受有效专利保护的产品不得用于商业用途。如有相关法规允许，此类产品可用于研究与注册申报。管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售，所有产品都不适用于人用，买方应对各自市场的专利情况进行独立评估，并承担所有与专利相关的责任。
参考资料：
国家药品监督管理局 药品审评中心
国家药品监督管理局 数据查询
编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
信息来源 | 国家医疗保障局2022申报的药品信息
图片来源 | 网络搜集
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