未来可超50亿美元的阿可替尼|医药中间体供应39412-86-9|1420478-88-1|850568-25-1|590-93-2
阿可替尼市场盖况
• 阿可替尼最初由Acerta Pharma研发，2016年阿斯利康通过收购Acerta Pharma将其纳入囊中。2017年10月，阿可替尼胶囊剂被FDA加速批准用于治疗既往已接受至少一种疗法的复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者，2019年11月又被FDA批准用于治疗新确诊的慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者。此外，阿斯利康还于2022年8月在美国推出阿可替尼片剂，用于已获批的所有适应症，包括MCL、CLL和SLL。自上市后，Calquence销售额逐年攀升，2020年销售额高达20.57亿美元。阿斯利康对Calquence的商业期望极高，预期其销售峰值可达50亿美元。在国内，阿可替尼胶囊于2023年3月被NMPA批准用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人MCL，商品名为康可期。而且，阿可替尼胶囊单药治疗复发性或难治性CLL的新适应症上市申请已于2022年12月获CDE受理。
药品基本情况
• 通用名：阿可替尼胶囊
• 适应症：治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者
• 用法用量：本品推荐剂量为100mg，每日两次。
• 注册规格：100mg
• 药品在中国大陆首次上市时间：2023年3月
• 目前大陆地区同通用名药品的上市情况：无
• 药品全球首个上市国家/地区及上市时间：美国，2017年11月
• 是否为OTC药品：否
疾病基本情况
• 在我国，套细胞淋巴瘤（MCL）占所有淋巴瘤病例的3.07%。
• 大陆地区发病率约为0.22/10万人/年，年发患者约3000多人 。
• MCL兼具侵袭性和惰性的特点，大多数患者初始治疗无法治愈，需要二线挽救治疗。10％～15％的MCL细胞形态呈“母细胞样变”，侵袭性较高，预后差。
• BTKi是目前复发/难治MCL的标准治疗方案。
MAIC分析显示：对比伊布替尼，阿可替尼胶囊安全性更优
• 本品的总体安全性特征是基于1040例在临床试验中接受本品单药治疗的恶性血液疾病患者的汇总数据。本品治疗患者时最常见（≥20%）的任何级别的药物不良反应包括：感染、头痛、腹泻、青肿、骨骼肌肉疼痛、恶心、疲乏和皮疹。
• 基于ACE-LY-004研究数据，从套细胞淋巴瘤患者中观察到的安全性特征与阿可替尼单药治疗在其他恶性血液疾病患者中观察到的安全性特征一致。
• 全球超过40,000名患者临床使用经验（截至2022年9月）；
• 自全球首次上市（2017年11月1日）至今，未收到来自监管部门的要求、安全性警告、黑框警告、撤市信息等；
• 结合对现有累积疗效和安全性数据的分析，均表明已获批的适应症中阿可替尼胶囊有利的获益-风险特征。
• MAIC分析显示，对比伊布替尼，阿可替尼胶囊显著降低≥3级房颤/房扑（0% vs 4.6%, p<0.001）、血小板减少（4% vs 11.1%, p<0.01）等不良事件发生率。
国内外权威指南一致优先推荐
• 自2017年起即被《NCCN指南：B细胞淋巴瘤（2023.V2）》优先推荐；
• 《CSCO淋巴瘤诊疗指南（2023版）》Ⅰ级推荐；
• 《套细胞淋巴瘤诊断与治疗中国指南（2022年版）》优选推荐；
阿可替尼中间体：
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3-氯-2-吡嗪甲胺盐酸盐
3-Chloro-2-pyrazinemethanamine hydrochloride
39412-86-9
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(S)-2-(8-氨基-1-溴咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)吡咯烷-1-羧酸苄酯
(S)-Benzyl 2-(8-amino-1-bromoimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
1420478-88-1
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[4-[(吡啶-2-基)氨基甲酰]苯基]硼酸
[4-[(Pyridin-2-yl)carbamoyl]phenyl]boronic acid
850568-25-1
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2-丁炔酸
2-Butynoic acid
590-93-2
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阿可替尼中间体目前我公司均有供应。 注意：受有效专利保护的产品不得用于商业用途。如有相关法规允许，此类产品可用于研究与注册申报。管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售，所有产品都不适用于人用，买方应对各自市场的专利情况进行独立评估，并承担所有与专利相关的责任。
参考资料：
国家药品监督管理局 药品审评中心
国家药品监督管理局 数据查询
编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
信息来源 | 国家医疗保障局2023申报的药品信息
图片来源 | 网络搜集
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