竞争激烈的抗糖药物卡格列净Canagliflozin
卡格列净引言:
近年来，糖尿病已成为全球范围内的一大健康挑战，2023年在我国大概有1.3亿的糖尿病患者，而且据数据统计还有大概5000万的潜在糖尿病患者。去年2022年糖尿病用药规模接近500亿元。各国科研人员和制药公司针对糖尿病的治疗展开了多方面的努力。在这一背景下，为糖尿病患者带来了新希望的卡格列净（Canagliflozin）的上市和畅销，也是应正了这一点。本文将对卡格列净的市场行情和基本情况进行介绍。
卡格列净简介：
卡格列净该药化合物最初由日本田边三菱制药开发，美国JOHNSON旗下的杨森制药于2012年获得美国和欧盟地区的授权。杨森制药的Invokana®（怡可安®）于2013年03月29日获得美国FDA的批准上市，2013年11月15日获欧洲EMA的上市批准；在日本和台湾地区上市的是日本田边三菱制药开发的Canaglu®（卡钠格鲁），2014年7月14日获日本PMDA的批准。日本由田边三菱生产销售，由第一三共株式会社共同推广。于2017年9月在中国获批上市。卡格列净是一种新型的糖尿病治疗药物，属于钠葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂，通过抑制肾小管对葡萄糖的重吸收，促进尿液中的葡萄糖排泄，从而降低血糖水平。自上市以来，卡格列净在市场上取得了显著的成功。
卡格列净原研公司简介：
日本田边三菱制药公司是日本第六大制药公司，于2007年10月1日由田边制药株式会社与三菱制药公司合并成立。合并前的两家制药公司在国际制药行业均有一定影响力，业务遍布全球130多个国家，强强联合主要旨在适应全球高龄化社会的到来和生命科学革新的需要，增强各自在研发和生产上的实力。是世界500强企业三菱化学控股集团下的控股子公司。注册资金500亿日元。
卡格列净销售情况：
通过查阅米内网数据显示，卡格列净2017年9月在中国获批上市，近年中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端卡格列净片销售额快速增长，2021年突破2亿元，同比增长超过200%，2022年上半年同比增长近40%。
卡格列净的专利：
卡格列净化合物专利是最初2004年申请的，专利在2024年到期。该专利CN1829728A在中国申请保护被驳回。卡格列净半水合物晶型专利公开号CN101573368B，2012.6.20授权，2014.4.21北京蓝丹医药向专利复审委提无效宣告请求，2015.3.18该专利被判无效。卡格列净组合物专利CN102883726已经无效。
卡格列净的竞争：
与卡格列净相似的药品还有达格列净、恩格列净、艾托格列净及恒格列净等。自2020年开始，由于卡格列净在中国专利布局的不足和恩格列净的核心专利被无效，国内企业进入市场的步伐加快，市场份额开始逐步提升。目前国内的仿制药方面，卡格列净片已有6家企业拥有生产批文，其中，江苏豪森药业、正大天晴药业集团、四川科伦药业、湖北华世通生物医药、 德源药业5家国内企业均已过评。齐鲁制药、杭州中美华东制药、山东凤凰制药等4家企业以仿制4类报产在审，获批后将视同过评。
卡格列净作为一种创新的糖尿病治疗药物，凭借其独特的作用机制和卓越的疗效，引领了市场的发展，相信它将为全球的糖尿病患者带来更好的生活质量，并对糖尿病治疗的未来发展做出积极贡献。
卡格列净原料药中间体：
--------------------
卡格列净半水合物
Canagliflozin Hemihydrate
928672-86-0
--------------------
2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩
2-(4-Fluorophenyl)-5-[(5-iodo-2-methylphenyl)methyl]thiophene
898566-17-1
--------------------
2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩
2-(4-Fluorophenyl)-5-[(5-bromo-2-methylphenyl)methyl]thiophene
1030825-20-7
--------------------
2-(4-氟苯基)噻吩
2-(4-Fluorophenyl)thiophene
58861-48-6
--------------------
5-溴-2-甲基苯甲酸
5-Bromo-2-methylbenzoic acid
79669-49-1
--------------------
5-碘-2-甲基苯甲酸
5-Iodo-2-methylbenzoic acid
54811-38-0
--------------------
目前我公司奇创药业均有供应。 注意：受有效专利保护的产品不得用于商业用途。如有相关法规允许，此类产品可用于研究与注册申报。管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售，所有产品都不适用于人用，买方应对各自市场的专利情况进行独立评估，并承担所有与专利相关的责任。
卡格列净中间体供应商：
安庆奇创药业有限公司（ANQING CHICO）一家专业从事原料药CRO/CDMO服务及高端医药中间体生产的高新技术企业。公司自成立以来，始终专注于小分子靶向抗肿瘤、抗糖尿病、抗心脑血管、抗病毒系列等医药原料及中间体的研发和生产。
参考资料：
1. Bode B, et al. Efficacy and Safety of Canagliflozin in Patients With Type 2 Diabetes Mellitus. J Clin Endocrinol Metab. 2018 Jan 1;103(1):323-334.
2. Neal B, et al. Canagliflozin and Cardiovascular and Renal Events in Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2017 Aug 17;377(7):644-657.
3. Zinman B, et al. Empagliflozin, Cardiovascular Outcomes, and Mortality in Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2015 Nov 26;373(22):2117-28.
药物查询.国家药品监督管理局
药智网.药智数据
药融云全国医院销售数据库
德源药业公司公告
米内网数据库
编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
信息来源 | 参考文献及网络收集信息
图片来源 | Fierce Pharma
如有侵权，道歉删除，如有错误，欢迎批评指正
在任何情况下，本文中的信息或表述的意见，仅供参考，均不构成对任何人的投资建议
