百亿级畅销药之阿可替尼Acalabrutinib简介
阿可替尼简介：
阿可替尼Acalabrutinib是阿斯利康在中国获批的首款血液肿瘤治疗药物。2023年3月22日，从国家药监局网站获悉，新一代高选择性布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂阿可替尼胶囊（商品名：康可期）已在中国获得上市批准。
阿可替尼原研公司简介：
阿可替尼最初由荷兰的Acerta Pharma研发，2015年，阿斯利康以40亿美元收购了Acerta Pharma 55%的股票，并获得了当时在研的CALQUENCE®（阿可替尼）。如今，Acerta Pharma已经成为阿斯利康血液学研发子公司。阿斯利康(AstraZeneca)是全球领先的制药公司，2022年总营收444亿美元，阿斯利康全球总部位于英国伦敦，全球约有61,500名员工，业务遍布全球100多个国家，公司在17个国家设立生产基地。1993年进入中国，中国总部位于上海，2018年在华销售额达37.95亿美元。公司在华投资超过7.5亿美元，分别在无锡和泰州投资建有生产基地，并在无锡建立了中国物流中心。在中国，阿斯利康的业务重点主要集中在中国患者最需要的治疗领域，包括心血管、代谢性疾病、肿瘤、呼吸、消化和肾脏疾病。
阿可替尼适应症：
用于既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者，该药为新一代选择性BTK抑制剂，可以与BTK共价结合，抑制其活性。在B细胞中，BTK信号导致B细胞增殖、转运、趋化和粘附所需的途径激活。
阿可替尼又一新适应症在华获批：
2023年8月29日，中国国家药品监督管理局正式批准阿斯利康（AstraZeneca）血液肿瘤产品康可期（英文商品名：Calquence，通用名：阿可替尼胶囊）又一新适应症上市，单药适用于既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者。这是继今年3月获批用于既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者后，阿可替尼在国内获批的又一项重磅适应症，为CLL/SLL患者带来新的治疗选择。
阿可替尼销售情况：
2017年获美国FDA批准上市。后面阿卡替尼又陆续进入欧洲、日本市场，且于2022年1月5日在国内申报上市。目前，阿可替尼已获批3项适应症，分别是套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞性淋巴瘤。得益于新适应症的扩展和市场范围的扩大，阿可替尼2021年相较于2020年实现了137％的增长，销售额高达12.38亿美元。另据中康数据显示，该药2023年3月才在中国获批，但其2022年全球销售额高达140亿人民币，同比增长66%。 毋庸置疑，阿可替尼新一代BTK抑制剂是一种很有前途的治疗B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病的新型药物。
阿可替尼市场竞争：
阿可替尼关键专利到期时间2026年，目前暂未查询到有国内的仿制药。孟加拉有一个耀品国际制药的相关仿制药。在BTK抑制剂方面，国内共获批4款，剩下三款是分别是强生/艾伯维的伊布替尼，最高时期直逼百亿美元水平。还有百济神州的泽布替尼和诺诚健华的奥布替尼。据相关媒体预测，BTK抑制剂市场在2026年或将接近200亿美元，目前国内外多家企业纷纷投身于差异化BTK抑制剂的研发，以期在这个百亿美金的市场上拥有一席之地。BTK抑制剂崛起的这十年，从云淡风轻到风起云涌，整个BTK抑制剂赛道已然百花齐放，药企们纷纷入局，赛道日益拥挤。未来，阿可替尼在中国能走多远呢？让我们拭目以待。
阿可替尼中间体：
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(2S)-2-(8-氯咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)-1-吡咯烷羧酸苯基甲基酯
(2S)-2-(8-Chloroimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-pyrrolidinecarboxylic acid phenylmethyl ester
1418307-18-2
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(S)-2-(8-氨基-1-溴咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)吡咯烷-1-羧酸苄酯
(S)-Benzyl 2-(8-amino-1-bromoimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
1420478-88-1
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[4-[(吡啶-2-基)氨基甲酰]苯基]硼酸
[4-[(Pyridin-2-yl)carbamoyl]phenyl]boronic acid
850568-25-1
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2-丁炔酸
2-Butynoic acid
590-93-2
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阿可替尼中间体供应商：
安庆奇创药业有限公司（ANQING CHICO）一家专业从事原料药CRO/CDMO服务及高端医药中间体生产的高新技术企业。公司自成立以来，始终专注于小分子靶向抗肿瘤、抗糖尿病、抗心脑血管、抗病毒系列等医药原料及中间体的研发和生产。
参考资料：
阿可替尼.百度百科
阿斯利康网站astrazeneca.com.cn
药物查询.国家药品监督管理局
药智网.药智数据
编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
信息来源 | 参考文献及网络收集信息
图片来源 | everyone.org
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