百亿级畅销药之来那度胺lenalidomide简介
来那度胺简介：
来那度胺lenalidomide，化学名为3-(7-氨基-3-氧代-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮，分子式为C13H13N3O3，是由美国Celgene生物制药公司开发的抗肿瘤药物，具有抗肿瘤、免疫调节和抗血管生成等多重作用。
来那度胺原研公司简介：
新基医药公司Celgene Corporation（原先为Celgene Inc.）是一家总部位于美国新泽西州的生物技术公司，现为Bristol-Myers Squibb（百时美施贵宝）的子公司。Celgene专注于开发和推广创新的药物来治疗癌症和炎症性疾病。Celgene的核心产品包括Revlimid（用于多发性骨髓瘤的治疗）、Pomalyst（用于多发性骨髓瘤和多发性骨髓瘤相关疾病的治疗）和Otezla（用于银屑病和僵直性脊椎炎的治疗）等。此外，Celgene还在研究和开发其他领域的治疗药物，包括血液病、自身免疫疾病和固体肿瘤等。Celgene以科学创新和合作伙伴关系为基础，致力于提高患者生活质量并推动医学进步。
来那度胺作用功效：
来那度胺是沙利度胺的类似物，能抑制造血系统肿瘤细胞增殖，提高T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫功能，提高自然杀伤细胞数量，起到抗肿瘤作用。通过阻止内皮细胞迁移和粘附，抑制血管生成。此外还具有促红细胞生成，抑制促炎性细胞因子起到免疫调节的作用。
来那度胺胶囊可以用来治疗哪些疾病？
来那度胺胶囊用于治疗成年人多发骨髓瘤，适用于未经治疗且不适合骨髓移植或接受过多种方法治疗的患者。
来那度胺市场行情：
近日，百时美施贵宝（BMS）发布2022年第三季度财报，其重磅产品Revlimid（来那度胺）Q3销售收入24.7亿美元，好于分析师预期的21.7亿美元，意味着在专利到期、市场竞争日趋激烈的当下，该药品销售仍然坚挺。这款曾在2021年给BMS带来128.21亿美元，连续三年销售额超百亿美元，也是全球最畅销的小分子治疗药物。自2015年上市以来，来那度胺销售业绩始终保持高速增长，2018年来那度胺以96.85亿美元的销售额成为全球销售额最高的小分子药物，仅次于药王修乐美。2019年销售额更是突破百亿达到111.1亿美元，2020年和2021年销售额分别达到121.5亿和128.21亿美元，连续三年销售额超过百亿美元。
来那度胺专利悬崖：
在高速增长的另一面，来那度胺一直面临着专利挑战和仿制者的竞争。前两年美国专利商标局驳回了Dr. Reddy三项专利无效申请，使得来那度胺逃过一劫。与Natco、Alvogen、Dr. Reddy等企业和解尽量推迟仿制药的上市时间，这些措施让来那度胺在2020年和2021年完成最后一舞。但是该来的终归来要，今年由于专利悬崖仿制药进入美国市场，来那度胺上半年的销售只有53亿美元，BMS将其全年的销售额下调为90-95亿美元。来那度胺在中国（CN97180299.8）和欧洲（EP0925294B3）的化合物专利在2017年7月就已经到期，在美国的专利（US5635517B1）在2019年10月到期，核心专利在2019年过期之后，其他专利也大部分在今年到期，以后来美国市场来那度胺竞争只会更加激烈。来那度胺在中国的境遇更差，2013年新基在国内获得来那度胺上市许可，但是由于其定价与美国相当，国内能接受其价格的患者很少，因此在国内没有实现放量，也导致了国内临床治疗多发性骨髓瘤出现 “ 有药用不起” 的现象 。更令新基难以接受的是在专利到期之前就被南京卡文迪许生物工程技术有限公司通过专利挑战无效化，更是被《中国知识产权报》评为2016年专利复审无效十大案件。
来那度胺仿制药市场：
2017年双鹭药业的来那度胺“立生”首仿上市，与新基瑞复美的定价相差无几，各省的平均中标价分别为1017元(25mg/粒)和1031元(25mg/粒)，随后正大天晴来那度胺胶囊“安显”的上市，拉开了该药物价格战的序幕。2019年，“立生”在山东省的挂网价降至265元(25mg/粒)，紧接着5月齐鲁的来那度胺胶囊“齐普怡”获批上市，也加入到来那度胺仿制药的江湖混战，当年“立生”的价格进一步下降已经不足200元（25mg/粒）。根据药智网数据显示，目前在我国有12家企业的来那度胺上市，药品品规7种，数量已经超过30多个。
来那度胺原料药中间体：
来那度胺lenalidomide主要的原料中间体有：
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CAS 号：191732-72-6
中文名：来那度胺
英文名：Lenalidomide
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CAS 号：24666-56-6
中文名：3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐
英文名：3-Amino-2,6-piperidinedione hydrochloride
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CAS 号： 98475-07-1
中文名：2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯
英文名：Methyl 2-bromomethyl-3-nitrobenzoate
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CAS 号： 827026-45-9
中文名：3-(4-硝基-1-氧代-1,3-二氢异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮
英文名：3-(4-Nitro-1-oxo-1,3-dihydroisoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione
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目前我公司奇创药业均有供应。 注意：受有效专利保护的产品不得用于商业用途。如有相关法规允许，此类产品可用于研究与注册申报。管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售，所有产品都不适用于人用，买方应对各自市场的专利情况进行独立评估，并承担所有与专利相关的责任。
来那度胺中间体供应商：
安庆奇创药业有限公司（ANQING CHICO）一家专业从事原料药CRO/CDMO服务及高端医药中间体生产的高新技术企业。公司自成立以来，始终专注于小分子靶向抗肿瘤、抗糖尿病、抗心脑血管、抗病毒系列等医药原料及中间体的研发和生产。
参考资料：
来那度胺胶囊.百度百科
来那度胺.摩贝化合物百科
药物查询.国家药品监督管理局
来那度胺专利到期 BMS抗癌药“销冠”面临仿制药冲击
双鹭药业的“来那度胺”之战
药智网.药智数据
编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
信息来源 | 参考文献及网络收集信息
图片来源 | IndiaMART 印度最大的在线B2B平台
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