全球销售额超100亿元的艾多沙班Edoxaban
2015年1月8日由日本第一三共公司开发的依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物(edoxaban tosylate monohydrate,商品名:Savaysa)经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。该药用于1. 用于伴有一个或多个风险因素（如充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75 岁、糖尿病、既往卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）病史）的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者，预防卒中和体循环栓塞。 2. 用于治疗成人深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE），以及预防成人深静脉血栓和肺栓塞复发。
本品活性成份为甲苯磺酸艾多沙班。 化学名称: N-(5-氧吡啶-2-基)-N‘-[(1S. 2R. 4S)-4-(N, N-二甲氨甲酰基)-2-(5-甲基-4.5.6. 7-四氢[1. 3]噻唑并[5, 4-C]吡啶-2-甲酰胺基)环己基]草酰胺，单(4-甲基苯磺酸盐)一水合物 分子式: C24H30ClN7O4S·C7H8O3S·H2O 分子量: 738.27
据公司财报显示，该药2022年全球销售额达2222亿日元（约合人民币111亿元，按即时汇率换算）国内，2018年12月25日，新型口服抗凝药物（NOACs）选择性Xa因子抑制剂甲苯磺酸艾多沙班片Edoxaban Tosilate Tablets（简称艾多沙班）正式获得国家药品监督管理局批准，有效期截止日，2023-12-24。进口再注册，2023-04-13。在中国，艾多沙班逐渐得到越来越多临床医师和患者的认可，得到心血管领域众多专家的支持和肯定，并于上市仅两年后即2020年12月28日成功进入国家医保药品目录。该药2022年在中国公立医疗机构终端销售额约2.5亿元，同比增幅达181.37%，可见其市场体量虽不大，但产品潜力十足。目前国内用的较少的主要原因还是推广时间较短，相对于已经在市场上使用多年的传统抗凝药物来说，其知名度和使用率可能较低。还有就是药品费用，药品新上市的几年内由于专利保护、研发成本等多种因素可能导致药品价格较高，最近几年，随着专利的放开，国内仿制药开始上市，艾多沙班的价格也逐渐降低。但价格的因素也是影响患者和医师选择的重要原因之一。2022年9月，先声药业的关欣R 甲苯磺酸艾多沙班片获批上市，为国内首仿+首家过评。截至目前23年8月24日查询国家药品监督管理局，也只有他们一家有获批记录。其他厂家提交的仿制药受理承办日期为南京正大天晴制药2021-08-25、扬子江药业集团2022-01-14、山东新时代药业2022-05-27、上海迪赛诺医药2023-03-24【目前获批的海南先声药业受理承办日期为2021-06-02】
艾多沙班主要的原料中间体有：1229194-11-9、720720-96-7、1243308-37-3、1210348-34-7，目前我公司均有供应。 注意：受有效专利保护的产品不得用于商业用途。如有相关法规允许，此类产品可用于研究与注册申报。管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售，所有产品都不适用于人用，买方应对各自市场的专利情况进行独立评估，并承担所有与专利相关的责任。
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艾多沙班对甲苯磺酸盐一水合物
Edoxaban p-toluenesulfonate monohydrate
1229194-11-9
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5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-羧酸盐酸盐
5-Methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxylic acid hydrochloride
720720-96-7
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2-[(5-氯吡啶-2-基)氨基]-2-氧代乙酸乙酯盐酸盐
Ethyl 2-[(5-chloropyridin-2-yl)amino]-2-oxoacetate hydrochloride
1243308-37-3
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[(1R,2S,5S)-2-氨基-5-(二甲基氨基甲酰基)环己基]氨基甲酸叔丁酯草酸盐
tert-Butyl [(1R,2S,5S)-2-amino-5-(dimethylcarbamoyl)cyclohexyl]carbamate oxalate
1210348-34-7
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参考文献及资料：
[1]. Mendell J, Lee F, Chen S, The Effects of the Antiplatelet Agents, Aspirin and Naproxen, on Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Anticoagulant Edoxaban, a Direct Factor Xa Inhibitor. J Cardiovasc Pharmacol. 2013 Apr 23. [Epub ahead of print]
[2]. Mendell J, Noveck RJ, Shi M. Pharmacokinetics of the direct factor Xa inhibitor edoxaban and digoxin administered alone and in combination. J Cardiovasc Pharmacol. 2012 Oct;60(4):335-41.
国家药品监督管理局National Medical Products Administration
国家药品监督管理局药品审评中心CENTER FOR DRUG EVALUATION, NMPA
米内网MENET 米内网跨国上市公司数据库
国际循环 艾多沙班中国上市三周年，为中国患者健康保驾护航
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编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
信息来源 | 参考文献及网络收集信息；
图片来源 | 百度网络搜集
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