阿贝西利，革命性的抗癌新药，将改变乳腺癌治疗格局？
引言：随着科技不断发展，抗癌战争的战火愈发炽热。阿贝西利Abemaciclib，一种新型的抗癌药物，已经在市场上引起了巨大的轰动。它是否能成为癌症患者的福音？在这篇文章中，我们将浅析探讨下阿贝西利的市场行情、基本信息、治疗选择、产品特点以及产品优势等。
一、阿贝西利市场行情
首家研发企业：礼来公司(英语:Eli Lilly and Company,NYSE:LLY)是一家总部设在美国印第安纳波利斯的全球性制药公司,同时也是全世界最大的企业之一。
据相关数据显示，阿贝西利全球2021年销售额88.28亿元，2022年173.16亿元；国内21年12月刚纳入国家医保，2021年，0.52亿；2022年，9.12亿；2023年第一季度，3.39亿；阿贝西利的核心专利（ZL200980151778.X）将于2029年到期，届时，阿贝西利可能需要面对专利悬崖的问题。这一挑战将对阿贝西利的市场前景产生影响。
二、阿贝西利基本信息
名称：阿贝西利、玻玛西尼、阿贝昔利布
英文名称：Abemaciclib
商品名称：Verzenio
CAS号：1231929-97-7
剂型及规格：片剂，100mg*14片，50mg /100mg/150mg/200mg
适应症：
（1）晚期或已转移的HR+和 HER-2-的乳腺癌患者。
（2）对于乳腺癌激素治疗后病情恶化的患者，可与氟孕酮合用。
（3）早期因远处转移而接受化疗的乳腺癌患者。
（4）阿贝西利与芳香化酶抑制剂联合应用可作为绝经后妇女乳腺癌的一线激素治疗方案。
用法用量：
（1）与氟维司群(Fulvestrant)联用联合用药的剂量为150mg，每日两次，口服。
（2）单药推荐剂量为200mg，每日两次，口服。
阿贝西利一般以6个月为一个疗程，出现耐药性之前不间断用药。每位患者的具体用药疗程还需遵循临床医生的医嘱。
三、阿贝西利Abemaciclib：突破性的治疗选择
阿贝西利是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2-乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastomapChemicalbookrotein，Rb)的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导致细胞衰老和凋亡。本品与氟维司群一起用于乳腺癌激素治疗后病情恶化的女性。单独使用于接受激素治疗后病情恶化的女性和男性乳腺癌，以及之前因转移性疾病而接受化疗的乳腺癌患者。它与芳香化酶抑制剂一起使用，作为绝经后妇女乳腺癌的一线激素治疗。国内申报审批：礼来苏州制药有限公司、美国礼来亚洲公司上海代表处有进口批文。与其他抗癌药物相比，阿贝西利具有独特的机制和显著的临床效果，尤其是在治疗HER2+乳腺癌和前列腺癌方面，它有望成为首选药物。
四、阿贝西利产品特点
2020年12月29日，礼来制药宣布其抗肿瘤新药唯择®（阿贝西利片）获得国家药品监督管理局（NMPA）的批准,用于激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌：（1）与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。（2）与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。由此，阿贝西利(Abemaciclib)成为继哌柏西利后国内上市的第2款CDK4/6抑制剂。
五、阿贝西利产品优势
此次获批的关键在于III期临床MONARCH plus确认了阿贝西利治疗HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的疗效，该临床试验的对象大部分是中国乳腺癌患者。试验结果表明，阿贝西利联合非甾体芳香化酶抑制剂使乳腺癌患者的无进展生存期（PFS）得到显著改善；阿贝西利联合氟维司群相比单药氟维司群治疗，中位PFS延长了5.88个月。并且，临床试验证实，阿贝西利成为第一个也是唯一一个在高风险HR /HER2-早期乳腺癌患者中证明改善无浸润性肿瘤复发生存率（IDFS）的CDK4/6抑制剂。
阿贝西利一上市，就不断的被与哌柏西利进行对比。在适应症方面比哌柏西利多了一个二线保底治疗方案，阿贝西利片被列入新版《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2021年版）》乙类范围。根据官方公告显示，这是国家医保目录首次纳入CDK4/6抑制剂，而阿贝西利片是此次通过医保谈判成功列入国家医保目录的CDK4/6抑制剂。然而，值得注意的是，阿贝西利并非对所有患者都有效。个体化的治疗方案和精确的疗效预测是未来研究的重要方向。
阿贝西利的出现，不仅为肿瘤患者提供了一种新的治疗选择，也进一步推动了个性化医疗和精准医疗的发展。此外，阿贝西利的研发也启示我们，要投入更多的精力和资源用于抗癌药物的研发。这不仅需要医学界的努力，也需要政府、企业和社会各界的支持和参与。
阿贝西利主要的原料中间体有：3167-49-5、1180132-17-5、1231930-33-8、2927-71-1，目前我公司均有供应。 注意：受有效专利保护的产品不得用于商业用途。如有相关法规允许，此类产品可用于研究与注册申报。管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售，所有产品都不适用于人用，买方应对各自市场的专利情况进行独立评估，并承担所有与专利相关的责任。
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6-氨基烟酸
6-Aminonicotinic acid
3167-49-5
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5-[(4-乙基哌嗪-1-基)甲基]吡啶-2-胺
5-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-amine
1180132-17-5
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6-溴-4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑
6-Bromo-4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazole
1231930-33-8
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2,4-二氯-5-氟嘧啶
2,4-Dichloro-5-fluoropyrimidine
2927-71-1
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参考文献资料：
百度百科、医伴侣、药智网、中康CHIS、chemicalbook、guidechem、
编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
信息来源 | 参考文献及网络收集信息；
图片来源 | 百度网络搜集
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