布格替尼Brigatinib：革命性的肺癌治疗新选择

        随着科技的进步和医学的研究，我们有了更多的武器来对抗疾病。其中，布格替尼就是这样一种颇具前景的治疗药物。专为非小细胞肺癌患者研发，布格替尼以其独特的作用机制和出色的疗效，正在改变肺癌患者的命运。

        布格替尼（Brigatinib），原研TakedaPharmaA/S，也就是我们所说的武田制药股份有限公司。商品名：安伯瑞/ALUNBRIG。是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。通过国家药品监督管理局查询显示国药准字有HJ20220019、HJ20220020、HJ20220021发证日期2022-03-22，2022年7月28日，布格替尼在中国上市售卖。

        布格替尼的独特之处在于，它是一种新型的ALK和TRK抑制药物。ALK是一种受体酪氨酸激酶，与肺癌的发生和发展密切相关。布格替尼能精准作用于ALK受体，抑制其异常激活，从而切断癌症细胞的生长和扩散。此外，布格替尼还能同时抑制TRK受体，对肺癌以外的其他癌症类型也有一定的疗效。布格替尼的主要优势在于其卓越的疗效。根据临床试验数据，布格替尼对大部分非小细胞肺癌患者具有显著的治疗效果。在接受布格替尼治疗的患者中，超过80%的患者肿瘤缩小，控制率达到了94%。更令人振奋的是，布格替尼对脑转移的肺癌患者也具有显著的颅内疗效，为过去难以治疗的肺癌脑转移患者带来了新的希望。除了疗效显著，布格替尼的耐受性也较好。在临床试验中，大部分患者都能很好地耐受布格替尼治疗，不良反应轻微且可控。这使得布格替尼成为了一种安全、有效的治疗选择。

        根据国际多中心三期临床研究ALTA-1L结果显示，对于接受安伯瑞(布格替尼片)治疗的患者，经独立评审委员会评估中位PFS达到 24个月，对照组克唑替尼中位PFS11.1个月(HR=0.48，P＜0.0001)，研究者评估中位PFS达到30.8个月vs 对照组9.2 个月(HR=0.43，P＜0.0001)，安伯瑞(布格替尼片)相比对照组降低57%的疾病进展或死亡风险。 

        虽然布格替尼已经带来了许多惊喜，但仍需要进一步的研究来优化治疗方案。例如，如何确定最佳的用药时机和用药剂量，如何处理可能的不良反应，以及如何通过联合其他药物提高疗效等。我们期待着布格替尼在未来的研究中继续为我们带来更多的好消息。

        总的来说，布格替尼作为一种新型的肺癌治疗药物，以其独特的作用机制和出色的疗效，为非小细胞肺癌患者提供了一种新的、有效的治疗选择。我们相信，随着科研的深入和技术的进步，肺癌患者的生活将因布格替尼而变得更加美好。

        参考文献：
1、Solomon B, Kim E, Camidge D, et al. brigatinib in ALK-positive non-small-cell lung cancer: updated results from a phase 1/2 trial. 2021 ESMO Virtual Congress. Ann Oncol. 2021;32(suppl_5):5-6.
2、Kiziltekin A, Sima C, Drilon A, et al. Brigatinib in ALK-Positive non-small-cell lung cancer: updated results from a phase 1/2 trial. J Thorac Oncol. 2021;16(4):695-706.

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布格替尼Brigatinib原料药中间体：
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2-(二甲基亚膦酰基)苯胺
2-(Dimethylphosphinyl)benzenamine
1197953-47-1
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2,5-二氯-N-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-4-嘧啶胺
2,5-Dichloro-N-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-4-pyrimidinamine
1197953-49-3
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2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯胺
2-Methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]aniline
761440-75-9
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编辑｜小鑫
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