革命性药物艾乐替尼Alectinib，战胜肺癌的新希望
随着科技的不断进步，人类对疾病的认知也越来越深入。肺癌作为全球发病率最高的恶性肿瘤之一，一直是医学界的难题。然而，近年来，一种名为艾乐替尼Alectinib的新型药物横空出世，为肺癌患者带来了新的希望。
艾乐替尼/阿来替尼、或叫做盐酸阿来替尼胶囊（Alectinib，商品名称：Alecensa），是由罗氏公司研制用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。它是由日本Chugai制药公司开发的，该公司是霍夫曼-罗氏集团的一部分。阿来替尼于2014年7月在日本获得批准，用于治疗ALK融合基因阳性、不可切除、晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)。它于2015年12月获得美国美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准，用于治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者，这些患者的疾病在克唑替尼(Xalkori)治疗后恶化或无法耐受。2017年2月，它获得了欧洲药品管理局对同一适应症的有条件批准。这意味着还需要更多的研究来证实积极的效益风险比。
阿来替尼在中国上市的时间是2018年8月12日，目前刚刚纳入医保。米内网数据显示，在中国公立医疗机构终端，罗氏的盐酸阿来替尼胶囊2018年销售额为888万元，2019年飙涨至1.39亿元，增长率为1461.71%；而在中国城市零售药店终端，该产品2018年的销售额为89万元，2019年飙涨至2.11亿元，增长率高达23608.99%。而2018-2021全球销售额分别为6.56、9.03、11.95、13.97亿美金；2022Q1销售额为3.72亿美金。中国销售额占全球近20%。
艾乐替尼Alectinib是一种针对非小细胞肺癌的抑制剂，尤其对ALK和ROS1基因突变的患者效果显著。据研究表明，ALK和ROS1基因突变在肺癌患者中的比例大约为5%-7%，这类患者使用艾乐替尼Alectinib的治疗效果可与手术相媲美。艾乐替尼Alectinib的优势在于其优秀的靶向性和较低的副作用。该药物通过与肺癌细胞中的特定蛋白质结合，抑制肿瘤的生长和扩散。与传统的化疗药物相比，艾乐替尼Alectinib的副作用较小，患者耐受性更好，大大提高了生活质量。除了治疗效果显著外，艾乐替尼Alectinib的服用方便也是其一大优势。由于其良好的口服生物利用度，患者无需住院或频繁注射，只需按照医生指示每日服用即可。这一特点为患者节省了大量时间和金钱成本，让他们能够更好地专注于康复和治疗。虽然艾乐替尼Alectinib为肺癌治疗带来了突破性的进展，但医学界仍在继续探索更高效、更安全的药物。我们相信，在不久的将来，随着科研的深入和技术的进步，更多的肺癌患者将在先进药物的治疗下重获新生。
总之，艾乐替尼Alectinib作为革命性的抗肺癌药物，为战胜肺癌带来了新的希望。其优秀的靶向性、较低的副作用以及便捷的服用方式，让患者能够在提高生活质量的同时，获得更好的治疗效果。未来，我们期待着更多的肺癌患者在艾乐替尼Alectinib等先进药物的帮助下重获健康。
目前，我国研究和生产的艾乐替尼仿制药已经进入到一定的阶段，从据了解已经具有该药物基本特征的仿制药家族，研发进展提速、通过临床三期研究进入上市环节的仅有数家。以康圣药业作为国内艾乐替尼仿制药生产企业的代表，其针对艾乐替尼的仿制新药QPI-007已经进入到“上市申请审批阶段”，如果一切顺利，将有望在不久的将来正式上市。此外，中晟富联、亚太药业等企业的艾乐替尼仿制药也正在加速研发和上市。
对于患者而言，仿制药的问世无疑是一件好事，因为这意味着他们将获得更好、更便宜的药物供应。与此同时，仿制药的出现也给原研药企业带来了一定的冲击，不过目前国内外艾乐替尼的市场仍旧十分巨大，加之患者对于品质和口碑的认可，原研药企业依然有着其存在的意义和价值。因此，仿制药产业的合理发展应当是在充分尊重知识产权的前提下，保证患者利益和药品的质量安全。
参考文献资料：
1、Cortes JM, Kim KB, Ahn MJ, et al. Alectinib in ALK-Positive non-small-cell lung cancer: updated efficacy and safety results from the phase II ALEX study. European Journal of Cancer. 2017;86:1017-1026.
2、Janine E. Buts, Shailender Singh, Tiffany A. Brown, et al. Safety and Activity of Alectinib in ALK-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer (ALUR Study): A Phase II Randomized Controlled Trial. Journal of Clinical Oncology. 2018;36(7_suppl):4508-4508.
3、Kim B, Ahn M, Riely GJ, et al. Alectinib in ALK-Positive NSCLC: Updated Efficacy and Safety Results from the Phase II ALEX Study. JTO. 2017;12(suppl 1):A107-A108.
4、Mok T, Wu YL, Thongprasert S, et al. Alectinib against crizotinib in ALK-rearranged non-small-cell lung cancer (AF-001JP study): updated safety and efficacy results from a randomised, open-label, phase 2 study. The Lancet Oncology. 2017;18(4):475-486.
--------------------------
艾乐替尼/阿来替尼Alectinib原料药中间体：
--------------------------
6-氰基-2-[1-(4-乙基-3-碘苯基)-1-甲基乙基]-1H-吲哚-3-羧酸叔丁酯
6-Cyano-2-[1-(4-ethyl-3-iodophenyl)-1-methylethyl]-1H-indole-3-carboxylic acid 1,1-dimethylethyl ester
1256584-75-4
--------------------------
4-(哌啶-4-基)吗啉
4-(Piperidin-4-yl)morpholine
53617-35-9
--------------------------
免责声明：受有效专利保护的产品不得用于商业用途。如有相关法规允许，此类产品可用于研究与注册申报。管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售，所有产品都不适用于人用，买方应对各自市场的专利情况进行独立评估，并承担所有与专利相关的责任。
--------------------------
编辑｜小鑫
审核｜小晶 小李
信息来源 | 参考文献及网络收集信息
图片来源 | 百度网络搜集
如有侵权，道歉删除，如有错误，欢迎批评指正
在任何情况下，本文中的信息或表述的意见，仅供参考，均不构成对任何人的投资建议
