奥希替尼Osimertinib：治疗晚期肺癌的突破性药物
肺癌是全球最常见的恶性肿瘤之一，对患者的生命健康构成严重威胁。随着医学科技的不断发展，药物治疗成为肺癌治疗的重要手段之一。其中，奥希替尼（Osimertinib）作为一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）突变体抑制剂，在晚期肺癌治疗中展现出了卓越的治疗效果。在2020年，奥希替尼全球销售收入就超过了40亿美元。
奥希替尼已被美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗晚期非小细胞肺癌。在临床试验中，奥希替尼展现出了对晚期肺癌的显著疗效。对于非小细胞肺癌患者，奥希替尼的治疗效果是其他EGFR抑制剂的10倍以上。此外，奥希替尼对EGFR-T790M基因突变型肺癌的治疗效果尤为突出，这意味着对于晚期肺癌患者，奥希替尼提供了一种新的治疗选择。
奥希替尼原研企业为阿斯利康，2015年，奥希替尼获得FDA批准在美国上市，2017年获批进入中国市场，商品名泰瑞莎，成为EGFR阳性肺癌的二线或三线治疗用药。截止到目前，奥希替尼已在包括美国、日本、中国、欧盟、印度等在内的多个国家和地区获批上市。奥希替尼有效率远高于一代药，且副作用少，患者生产质量更高，因此自上市以来，奥希替尼适应范围不断扩展，市场销售额也处于稳定增长态势。根据阿斯利康年报显示，2020年，奥希替尼全球销售收入为43.28亿美元，同比增长36%；2021年Q1，奥希替尼销售额达11.49亿美元，同比增加13%。奥希替尼最初上市价格达到5万元/盒，后进入医保，奥希替尼价格大幅下降，受此推动，我国奥希替尼市场进入快速放量阶段。2020年，我国奥希替尼销售额超过40.0亿元。奥希替尼的化合物专利在我国将于2032年到期，目前国内布局奥希替尼仿制药的企业数量较少，奥希替尼市场竞争较为缓和，原研企业占据市场主要份额。
值得一提的是，奥希替尼的疗效不仅表现在治疗晚期肺癌上，还体现在对其他EGFR抑制剂耐药后的治疗中。对于服用国产凯美纳、吉非替尼（易瑞沙）或盐酸厄洛替尼（特罗凯）等EGFR抑制剂后出现耐药的晚期肺癌患者，奥希替尼仍然具有一定的治疗效果。这为患者提供了新的治疗希望，延长了患者的生存期。尽管奥希替尼在晚期肺癌治疗中取得了显著成果，但仍然存在一定的副作用。常见的副作用包括间质性肺病、肝功能异常、腹泻、皮肤干燥等。因此，患者在接受奥希替尼治疗时，应密切关注可能的副作用，并与医生保持及时沟通。
总之，奥希替尼作为一种突破性的肺癌治疗药物，为晚期肺癌患者提供了一种新的有效选择。它高度的选择性使其能够精准地抑制EGFR基因突变，最大限度地发挥治疗效果。随着研究的深入，我们期待奥希替尼能为更多的肺癌患者带来生命的希望。
参考文献资料：
1、Pauliina Damdimopoulou, Dimitrios Sideridis, Ioannis Ioakimidis, et al. Mutations in EGFR kinase domain are associated with clinical response to osimertinib in non-small cell lung cancer patients progressing on first-line gefitinib therapy. Journal of Thoracic Oncology. 2016;11(9):1390-1397.
2、Kazuto Nishio, Koichi Takayama, Daisuke Togo, et al. Safety and activity of osimertinib in Japanese patients with EGFR T790M mutation-positive non-small cell lung cancer (AURA2 study): a phase II trial. Clinical Lung Cancer. 2018;19(5):e103-e112.
3、Adriana Huertas-Amezaga, Jordi Bruixó, Ezequiel Cifuentes, et al. Phase II trial of osimertinib in locally advanced or metastatic EGFR T790M mutation-positive non-small cell lung cancer. British Journal of Cancer. 2018;119(8):1064-1071.
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安庆奇创药业 原料药中间体供应：
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甲磺酸奥希替尼
Osimertinib Mesylate
1421373-66-1
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N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐
3-Dimethylaminopropylchloride hydrochloride
5407-04-5
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4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺
4-Fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline
1075705-01-9
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3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚
3-(2-Chloropyrimidin-4-yl)-1-methylindole
1032452-86-0
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N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶胺
N-(4-Fluoro-2-methoxy-5-nitrophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinamine
1421372-94-2
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N1-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-甲氧基-N1-甲基-N4-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]-2-硝基-1,4-苯二胺
N1-[2-(Dimethylamino)ethyl]-5-methoxy-N1-methyl-N4-[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]-2-nitro-1,4-benzenediamine
1421372-67-9
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N1-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-甲氧基-N1-甲基-N4-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]-1,2,4-苯三胺
N1-[2-(Dimethylamino)ethyl]-5-methoxy-N1-methyl-N4-[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]-1,2,4-benzenetriamine
1421372-66-8
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编辑｜小鑫
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