西他沙星：一种高效抗菌药物的重要代表
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西他沙星是一种广谱抗菌药物，由第一制药三共株式会社（Daiichi Sankyo）开发。【第一三共株式会社（Daiichi Sankyo Company Limited，TYO: 4568）是全球著名的跨国原研制药集团，总部位于日本东京，在全球范围内专业从事各种药品、医疗器具及相关产品研究、开发、生产和经营，并在世界各地拥有数十家子分公司或合资企业。】该药物的化学名称为7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，主要以一水合物形式存在。
它具有3大特点：1-深抗耐药，对部分突变酶仍有效，且不易耐药，对其他喹诺酮耐药菌株仍有效，如ESBL阳性的大肠埃希菌，肺炎克雷伯菌等；2-强效杀菌，体外杀菌活性相对更强，临床有效率和细菌清除率证实其具有更好临床疗效；3-广谱覆盖，抗菌谱广，适应症广。
喹诺酮类抗菌药物历经近60年的发展，多次更新换代，已经成为我国临床医生最常用的抗感染药物之一。西他沙星作为日本原研的新一代口服氟喹诺酮类抗菌药，于2003年在日本首次上市，目前已经在全球多个国家和地区销售。根据市场研究机构的数据，西他沙星在2019年的全球销售额达到了约5.5亿美元。于2019年获得国家药品监督管理局批准，适用于金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、肠球菌、奇异变形杆菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌等35种以上病原体所引起的肺炎、慢性呼吸系统疾病的继发感染、肾盂肾炎、尿道炎等15种感染性疾病。
根据国家药监局网站数据查询显示，截至目前，包括通用三洋在内，西他沙星片在国内通过一致性评价及视同通过一致性评价的企业有4家。根据米内网数据库国内市场样本医院用药销售统计显示，2022年西他沙星片样本医院销售总金额约为5456万元。
需要注意的是，虽然西他沙星具有很好的疗效和安全性，但仍然存在一些潜在的副作用和风险。例如，与其他抗菌药物一样，西他沙星可能会引起过敏反应、肝功能异常等副作用。因此，在使用西他沙星时需要严格遵循医生的建议和处方，并进行定期的肝功能检查。除了西他沙星外，目前还有许多其他抗菌药物在研发和临床试验阶段。这些药物在化学结构、作用机制和适应症等方面有所不同，但都旨在为细菌感染患者提供更有效、更安全的治疗选择。
总之，西他沙星作为一种高效抗菌药物，已经在治疗各种细菌感染方面发挥了重要的作用。随着细菌感染人数的不断增加，西他沙星的市场需求也将继续增长。然而，在使用西他沙星时需要严格遵循医生的建议和处方，并注意潜在的副作用和风险。同时，我们也期待着更多新型抗菌药物的研发和临床试验，为细菌感染患者提供更有效、更安全的治疗选择。
参考文献：
1.US Food and Drug Administration. Sitafloxacin. Available at: https://www.fda.gov/drugs/interventional-trials/sitafloxacin
2.European Medicines Agency. Sitafloxacin. Available at: https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/sitafloxacin
3.Tanaka S, et al. Bacterial DNA gyrase as a target for sitafloxacin: Binding affinity and bacterial resistance. J Antimicrob Chemother. 2007;60(3):557-563.
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西他沙星Sitafloxacin中间体供应：
3-氯-2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯
Ethyl 3-chloro-2,4,5-trifluorobenzoylacetate
101987-86-4
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