贝曲西班（Betrixaban）：新一代口服抗凝血药物登陆市场
摘要：
贝曲西班Bevyxxa(betrixaban)。血栓新药 Bevyxxa 于2017年6月23日被美国食品药品监督管理局(FDA)批准，用于静脉血栓栓塞（VTE）的预防。在住院的普通病人中，因为行动不便的原因，长期卧床会使静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）的风险增加，约占全部住院人口比例的25%，而由于静脉血栓导致相关疾病进展的比例更占总比例的10%。因此急需一类药物能有效地预防静脉血栓栓塞，贝曲沙班,Bevyxxa就是在这种背景下应运而生，用以替代伊诺肝素。贝曲西班（Bevyxxa）规格为80mg 100片，由美国Portola制药公司研发，同时间欧洲药品管理局人用医药产品委员会也在积极开展工作，审查其安全性并受理申请相关的授权。中国目前未上市。
近年来，心血管疾病的发病率逐年上升，成为全球健康领域的一大挑战。抗凝治疗在防治心血管疾病中起着重要作用，而传统的抗凝药物存在使用繁琐、需要长期监测以及副作用等问题。为解决这一难题，贝曲西班作为最新一代口服抗凝血药物应运而生。目前已在全球上市的“沙班”类产品有：利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班、贝曲沙班。其中，阿哌沙班和利伐沙班业绩较好，占据该类药物绝大多数市场份额。
正文：
1. 贝曲西班的特点和优势
贝曲西班属于直接口服抗凝药物（DOACs），以其独特的结构和机制提供了显著的优势。与传统的维生素K拮抗剂相比，贝曲西班不需要长期的国际标准化比值（INR）监测，患者可以更加方便地使用。此外，贝曲西班具有高度选择性，作用于凝血酶的比中活性因子（FXa），能够阻断血栓形成的过程。这种选择性使得贝曲西班的抗凝效果更为精确和可靠，并且减少了出血的风险。
2. 贝曲西班的临床应用
贝曲西班在临床上主要用于治疗和预防深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE），尤其是对于那些有风险的患者。对于需要行全髋或全膝关节置换手术的患者，贝曲西班的疗程为35至42天；而对于非手术患者，疗程为远期使用。研究表明，贝曲西班在降低有高危DVT、PE风险的患者复发的同时，也显著减少了出血事件的发生。因此，贝曲西班被认为是一种安全有效的抗凝血药物。
3. 市场前景与竞争态势
贝曲西班的上市将为抗凝药物市场带来新的变革。根据市场分析，2025年全球抗凝药物市场将达到200亿美元，并且有望继续增长。贝曲西班作为新一代抗凝药物，具有较好的安全性和便捷性，有望取得可观的市场份额。然而，贝曲西班面临着来自其他抗凝药物的竞争，如阿哌沙班、利普沙班和达比加群。这些药物已经在市场上得到广泛应用，并且有着相对成熟的临床实践和研究支持。尽管如此，贝曲西班作为一种新型抗凝药物，其优势在于不需要定期的INR监测、高度选择性以及较低的出血风险。这些特点使得贝曲西班在临床实践中受到医生和患者的关注，并且具有一定的竞争力。
4. 临床研究和安全性评估
多项研究已经证实了贝曲西班的临床疗效和安全性。根据一项名为APEX研究的随机、双盲、安慰剂对照试验，贝曲西班在全髋或全膝关节置换术后的预防性使用显示出了明显的抗凝血效果，同时也降低了出血风险。此外，贝曲西班还进行了一些其他临床试验，如ADOPT、ENGAGE、EXPERT等。这些试验主要评估了贝曲西班的疗效、剂量反应关系以及与其他抗凝药物的比较。结果显示，贝曲西班在预防深静脉血栓形成和肺栓塞方面具有显著的疗效，并且剂量反应关系线性，方便临床应用。
结论：
贝曲西班作为新一代口服抗凝血药物，具有出色的抗凝效果和安全性，为患者提供了更为方便、有效的抗凝治疗选择。随着其在市场上的登陆，贝曲西班有望在心血管疾病的预防和治疗中扮演重要角色。然而，它也面临着来自其他抗凝药物的竞争，需要进一步的临床实践和市场推广来赢得患者和医生的信任。
参考文献：
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4. Gibbs H, et al. Oral Direct Factor Xa Inhibition With Betrixaban for Prevention of Venous Thromboembolism in Patients with Acute Medical Illness. Chest. 2016;149(1):23-32.
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贝曲西班Betrixaban相关原料药中间体供应：
2-氨基-N-(5-氯-2-吡啶基)-5-甲氧基苯甲酰胺
2-Amino-N-(5-chloro-2-pyridinyl)-5-methoxybenzamide
280773-17-3
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