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【行业资讯】阿法替尼Afatinib和达可替尼Dacomitinib,你知道两者的特点吗?

       阿法替尼Afatinib和达可替尼Dacomitinib,有什么相同的地方,有什么不同的地方?

        阿法替尼:
        是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。是美国研发的一种治疗癌症的第2代靶向药物,在中国的上市时间是2017年后来也进入了医保目录当中,从一个月1万元下降到一个月6000元左右,目前价格会更加的便宜。但是长期使用的经济负担还是会比较大。

        达可替尼:
        2019年5月15日,EGFR二代药达可替尼(dacomitinib,商品名多泽润)在中国获批上市,本次中国获批适应症为单药用于EGFR敏感突变(19Del或21-L858R)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。正式加入国内EGFR战局。至此,中国共有六个EGFR-TKI可选。作为二代TKI,达可替尼能不可逆的与EGFR突变蛋白结合,与一代TKI可逆结合相比,理论上能有更好和更持久的抑制效果。此外,它也是一种泛HER抑制剂,除了EGFR(HER1),它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白,不仅可能延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题,还对HER2及EGFR20ins的患者有治疗疗效,作用类似阿法替尼。

        阿法替尼(Afatinib)和达可替尼(Dacomitinib)都属于口服的酪氨酸激酶抑制剂,被用于治疗非小细胞肺癌。

        相同之处:
1. 作用机制:它们都通过抑制肿瘤细胞上的酪氨酸激酶进行治疗,从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
2. 适应症:它们都适用于EGFR(表皮生长因子受体)突变阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。

        不同之处:
1. 化学结构:阿法替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,而达可替尼则是一种可逆的酪氨酸激酶抑制剂。这意味着阿法替尼在结合到酪氨酸激酶后会形成一个不可逆的结合,而达可替尼则可以与酪氨酸激酶结合并解离。
2. 抑制谱:阿法替尼除了抑制EGFR外,还可以抑制HER2和HER4等其他成员的酪氨酸激酶。而达可替尼主要作用于EGFR。
3. 用药方案:两者的用药方案略有不同。阿法替尼每天口服一次(通常为40mg或30mg),而达可替尼每天口服一次(通常为45mg)。但具体剂量和用药方案应根据患者的情况和医生的建议来确定。
4. 副作用:尽管阿法替尼和达可替尼都可以引起相似的副作用,如腹泻、皮疹和疲劳等,但它们可能的发生率和严重程度可能会有所不同。因此,在使用过程中,患者应密切监测自身的反应,并及时向医生报告任何不适情况。

        总之,阿法替尼和达可替尼在治疗非小细胞肺癌方面有相似的作用机制和适应症,但在化学结构、抑制谱、用药方案和副作用等方面存在一些差异。因此,具体使用哪种药物应根据患者的具体情况和医生的建议来确定。

        参考资料来源:
百度百科 阿法替尼、微信公众号 全球药直供平台、觅健—癌症与重症慢性病患者康复管理平台、医伴侣、医康行


供应阿法替尼Afatinib和达可替尼Dacomitinib中间体:
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-fluoro-6-nitroquinazolin-4-amine
162012-67-1


编辑|小鑫
审核|小晶 小李 
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