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【行业资讯】哌柏西利(Palbociclib)开创乳腺癌治疗新纪元

        哌柏西利(Palbociclib)开创乳腺癌治疗新纪元

        摘要:
        哌柏西利(Palbociclib)是一种具有革命性疗效的新型乳腺癌治疗药物。该药物通过针对细胞周期调控蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)发挥作用,成功阻断了癌细胞的增殖。近年来,哌柏西利已在临床试验中显示出卓越的疗效,并得到了许多国际临床专家的认可。本文将重点介绍哌柏西利的疗效、适应症和安全性,展望其在乳腺癌治疗中的应用前景。

        正文:
        引言
        乳腺癌是女性中最常见的恶性肿瘤之一,每年影响数百万人。虽然目前有多种治疗方法可供选择,但仍然存在许多挑战。而哌柏西利(Palbociclib)的问世注定将为乳腺癌患者带来新的希望。

        哌柏西利的疗效
        哌柏西利是一种口服药物,属于细胞周期调控蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂。研究表明,CDK4/6在癌细胞的增殖和生存中扮演着重要角色。哌柏西利通过特异性抑制CDK4/6,阻断了癌细胞的细胞周期进程,从而抑制了癌细胞的增殖。早期临床试验中,哌柏西利联合内分泌治疗,在术后、新辅助和晚期乳腺癌患者中都取得了显著的疗效。

        适应症
        目前,哌柏西利已被批准用于晚期乳腺癌的治疗,并在术后早期乳腺癌和新辅助乳腺癌的治疗中也显示出潜在的疗效。随着进一步研究的进行,相信哌柏西利的适应症将进一步扩展,为更多乳腺癌患者提供希望。

        安全性
        哌柏西利的主要不良反应包括中性粒细胞减少、白细胞减少、乏力、恶心、脱发等。然而,各项临床试验显示,哌柏西利的耐受性良好,且患者往往能够耐受这些不良反应。此外,一些研究表明,与传统的化疗方案相比,哌柏西利联合内分泌治疗可显著降低患者的毒副作用。

        展望与前景
        哌柏西利的问世标志着乳腺癌治疗进入了新纪元。临床试验显示,哌柏西利联合内分泌治疗在治疗乳腺癌中的疗效显著,且安全性较好。随着进一步的研究和临床应用,哌柏西利将有望成为乳腺癌治疗的重要药物之一。

        未来的研究方向包括进一步探索哌柏西利在其他类型的乳腺癌中的应用,如激素受体阴性乳腺癌和HER2阳性乳腺癌。此外,研究人员还可以探索哌柏西利与其他药物的联合应用,以提高疗效并减少不良反应。

参考文献:
1. Finn RS, Crown JP, Lang I, et al. The cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitor palbociclib in combination with letrozole versus letrozole alone as first-line treatment of oestrogen receptor-positive, HER2-negative, advanced breast cancer (PALOMA-1/TRIO-18): a randomised phase 2 study. The Lancet Oncology. 2015;16(1):25-35.
2. Turner NC, Ro J, André F, et al. Palbociclib in hormone-receptor-positive advanced breast cancer. The New England Journal of Medicine. 2015;373(3):209-219.
3. Hortobagyi GN, Stemmer SM, Burris HA, et al. Ribociclib as first-line therapy for HR-positive, advanced breast cancer. The New England Journal of Medicine. 2016;375(18):1738-1748.
4. Cristofanilli M, Turner NC, Bondarenko I, et al. Fulvestrant plus palbociclib versus fulvestrant plus placebo for treatment of hormone-receptor-positive, HER2-negative metastatic breast cancer that progressed on previous endocrine therapy (PALOMA-3): final analysis of the multicentre, double-blind, phase 3 randomised controlled trial. The Lancet Oncology. 2016;17(4):425-439.
5. FDA approves new treatment for advanced breast cancer [news release]. Silver Spring, MD: U.S. Food and Drug Administration; February 3, 2015. https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-treatment-advanced-breast-cancer. Accessed July 11, 2023.


供应哌柏西利中间体:  
6-溴-2-氯-8-环戊基-5-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮
6-Bromo-2-chloro-8-cyclopentyl-5-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
1016636-76-2

4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯
tert-Butyl 4-(6-aminopyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate
571188-59-5


编辑|小鑫
审核|小晶 小李 
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