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【行业资讯】艾乐替尼Alectinib:革新肺癌治疗的里程碑

        艾乐替尼:革新肺癌治疗的里程碑

        艾乐替尼(Alectinib)是一款革新性的肺癌治疗药物,近日取得了显著的临床突破。该药物由全球领先的制药公司研发,被证实在治疗肺癌中展现出了巨大的潜力。艾乐替尼属于一类名为ALK抑制剂的药物,其针对肺腺癌中常见的ALK(肺癌与肝癌激酶)基因突变起到抑制作用。这一突破让肺癌患者在抗击疾病的战斗中有了新的希望。艾乐替尼/阿来替尼(Alectinib)是一种激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。艾乐替尼/阿来替尼(Alectinib)是第二代口服药物,可选择性抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶的活性。它特别用于治疗表达引起非小细胞肺癌细胞增殖的ALK-EML4(棘皮动物微管相关蛋白样4)融合蛋白的非小细胞肺癌(NSCLC)。ALK的抑制阻止了STAT3和AKT的磷酸化和随后的下游激活,导致肿瘤细胞生存力降低。阿来替尼及其主要活性代谢物M4在体内和体外对多种ALK突变形式表现出相似的活性。

        肺癌在全球范围内是最常见的恶性肿瘤之一。据世界卫生组织(WHO)的数据显示,每年全球有约184万人被诊断为肺癌,其中近157万人因该病去世。然而,艾乐替尼的问世为这场艰苦的战斗注入了新的活力。

        最新公布的临床试验结果显示,艾乐替尼在治疗ALK阳性的晚期或转移性肺腺癌患者中表现出了显著的疗效。在一项随机对照试验中,与传统化疗相比,接受艾乐替尼治疗的患者的生存期延长了12个月以上。除此之外,艾乐替尼还被证实在其他一些肺癌亚型中也有一定的药效,例如ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者。

        艾乐替尼在临床应用过程中也显示出优越的安全性与耐受性。与传统化疗相比,艾乐替尼引起的不良反应更少,并且呈现出更好的耐受性。这意味着患者在接受艾乐替尼治疗时不仅能够享受更好的疗效,还能减少不良反应对生活质量的影响。

        为了充分了解艾乐替尼的疗效和安全性,该药物在临床试验过程中涵盖了大规模患者群体,并得到了治疗团队和患者的普遍认可。患者们对该药物的反馈一直都很积极,很多人都表示艾乐替尼让他们的生活质量得到了明显的提升。

        目前,艾乐替尼已经获得了多个国际监管机构的批准,并在全球范围内投入市场。然而,专家们表示,艾乐替尼的研发和临床应用仍然是一个不断发展的领域。未来,我们可以期待更多的研究和临床实践,为肺癌患者带来更加精确和个体化的治疗方案。

        参考文献:
1. Oki M, Yamadori T, Nakagawa T et al. Alectinib delays the emergence of CNS metastases in Asian patients with ALK-positive non-small cell lung cancer: a subgroup analysis of the ALEX trial. BMC Cancer. 2020; 20(1):183. doi: 10.1186/s12885-020-6662-9
2. Camidge DR, Kim HR, Ahn MJ et al. Brigatinib versus crizotinib in ALK-positive non-small-cell lung cancer. N Engl J Med. 2018; 379(21):2027-2039. doi: 10.1056/NEJMoa1810171
3. Peters S, Camidge DR, Shaw AT et al. Alectinib versus crizotinib in untreated ALK-positive non-small-cell lung cancer. N Engl J Med. 2017; 377(9):829-838. doi: 10.1056/NEJMoa1704795
4. Soria JC, Tan DS, Chiari R et al. First-line ceritinib versus platinum-based chemotherapy in advanced ALK-rearranged non-small-cell lung cancer (ASCEND-4): a randomised, open-label, phase 3 study. Lancet. 2017; 389(10072):917-929. doi: 10.1016/S0140-6736(17)30123-X


供应艾乐替尼中间体:
6-氰基-2-[1-(4-乙基-3-碘苯基)-1-甲基乙基]-1H-吲哚-3-羧酸叔丁酯
6-Cyano-2-[1-(4-ethyl-3-iodophenyl)-1-methylethyl]-1H-indole-3-carboxylic acid 1,1-dimethylethyl ester
1256584-75-4

4-(哌啶-4-基)吗啉
4-(Piperidin-4-yl)morpholine
53617-35-9


编辑|小鑫
审核|小晶 小李 
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