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【行业资讯】Abemaciclib(阿贝西利):一种新型靶向治疗乳腺癌的突破性药物

        Abemaciclib(阿贝西利):一种新型靶向治疗乳腺癌的突破性药物
        近年来,乳腺癌成为全球女性最常见的恶性肿瘤之一。为了寻求更有效的治疗方法,科学家们不断探索新的药物。其中,一种名为阿贝西利(Abemaciclib)的靶向治疗药物吸引了广泛的关注。阿贝西利作为一种双CDK4/6抑制剂,已在临床试验中显示出卓越的疗效和安全性。阿贝西利(Abemaciclib)是一种用于治疗晚期或转移性乳癌的药物。为礼来公司(Eli Lily)研发的一种CDK4和CDK6选择性抑制剂。阿贝西利(Abemaciclib)激素受体阳性(HR+)和HER2阴性(HER2-)的乳腺癌,并且是晚期或已经转移(扩散到身体其他部位)。本品与氟维司群一起用于乳腺癌激素治疗后病情恶化的女性。具体要看主治医生的指导、建议、安排等。
        正文:
        一、阿贝西利的药理学原理
        阿贝西利是一种特异性CDK4/6抑制剂,通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-Dependent Kinases,CDK4/6)的活性,阻断了癌细胞的增殖和进展。CDK4/6是突破了调控细胞周期平衡的重要因子,其活性的不正常调节与多种肿瘤类型的发展和进展相关。阿贝西利通过选择性地作用于CDK4/6,抑制其活性,从而使肿瘤细胞无法进行正常的细胞周期进程,进而达到抑制肿瘤生长的效果。
        二、临床试验结果展示了阿贝西利的疗效和安全性
近期的临床试验证实了阿贝西利作为乳腺癌治疗药物的潜力。一项进行了分期和未治疗的乳腺癌患者的多中心、随机、盲法临床实验结果表明,与单纯化疗组相比,加用阿贝西利的患者在生存期延长方面取得了显著的突破,无进展生存期延长了数月。同时,阿贝西利也表现出较好的安全性,主要的不良反应包括白细胞减少、乏力和恶心。这些实验结果为该药物的进一步临床应用提供了有力的支持。
        三、阿贝西利的前景和发展方向
        随着阿贝西利的成功,该药物预计将成为乳腺癌治疗的重要选择之一。目前,阿贝西利已获得了一线治疗和复发性乳腺癌的治疗方面的批准,而且在其他类型的肿瘤治疗领域也有良好的前景。此外,研究人员正在探索阿贝西利与其他靶向药物或免疫疗法的联合治疗,以期进一步提高疗效。
        结论:
        阿贝西利作为一种新型靶向治疗乳腺癌的突破性药物,展示出了出色的治疗效果和良好的安全性。其通过抑制细胞周期蛋白激酶CDK4/6的活性,有效抑制了乳腺癌细胞的增殖和进展。目前,阿贝西利已获得了在乳腺癌治疗中的批准,并且在其他类型的肿瘤治疗领域也取得了良好的前景。研究人员正不断进行进一步的研究和临床试验,以寻求阿贝西利在治疗其他类型癌症的潜力。

        参考文献:
1. Goetz MP, Toi M, Campone M, et al. MONARCH 3: Abemaciclib As Initial Therapy for Advanced Breast Cancer. J Clin Oncol. 2017;35(32):3638-3646. doi:10.1200/JCO.2017.75.6155
2. Dickler MN, Tolaney SM, Rugo HS, et al. MONARCH 1, A Phase II Study of Abemaciclib, a CDK4 and CDK6 Inhibitor, as a Single Agent, in Patients with Refractory HR+, HER2– Metastatic Breast Cancer. Clin Cancer Res. 2017;23(17):5218-5224. doi:10.1158/1078-0432.CCR-17-0754
3. Sledge GW Jr, Toi M, Neven P, et al. MONARCH 2: Abemaciclib in Combination With Fulvestrant in Women With HR+/HER2– Advanced Breast Cancer Who Had Progressed While Receiving Endocrine Therapy. J Clin Oncol. 2017;35(25):2875-2884. doi:10.1200/JCO.2017.73.7585
4. Patnaik A, Rosen LS, Tolaney SM, et al. Efficacy and Safety of Abemaciclib, an Inhibitor of CDK4 and CDK6, for Patients with Breast Cancer, Non–Small Cell Lung Cancer, and Other Solid Tumors. Cancer Discov. 2016;6(7):740-753. doi:10.1158/2159-8290.CD-16-0095


供应阿贝西利中间体:
6-氨基烟酸
6-Aminonicotinic acid
3167-49-5

5-[(4-乙基哌嗪-1-基)甲基]吡啶-2-胺
5-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-amine
1180132-17-5

6-溴-4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑
6-Bromo-4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazole
1231930-33-8

2,4-二氯-5-氟嘧啶
2,4-Dichloro-5-fluoropyrimidine
2927-71-1

 

编辑|小鑫
审核|小晶 小李 
信息来源 | 参考文献及网络收集信息
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