药品名称：硼替佐米
英文名称：Bortezomib
化学名称：[ (1R)-3-甲基-1- [ [ (2S)-1-氧-3-苯基-2- [ (吡嗪羧基)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸
分子式：C19H25BN4O4
分子量：384.24
规格：1mg 、3.5mg
注册类别：化药4
适应症：
用于多发性骨髓瘤患者的治疗，也可用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗。
用法用量：
本品在联合口服美法仑和口服泼尼松进行治疗时，于3~5秒内经静脉推注。每个疗程6周（如表1所示），共9个疗程。在第1-4疗程内，每周给予本品2次（第1、4、8、11、22、25、29和32天）。在第5-9疗程内，每周给予本品1次（第1、8、22和29天）。两次给药至少间隔72小时。
产品特点：
硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内稳态。蛋白水解会影响细胞内多级信号级联反应，这种对正常稳态机制的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可阻止这种靶向蛋白水解。体外试验显示硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体內试验证眀硼替佐米能够延缓包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。体外试验、离体试验及动物模型数据表明，硼替佐米能够促进成骨细胞分化和增加其活性，且抑制破骨细胞的功能。上述作用可以在使用本品治疗的罹患晚期溶骨性病变的多发性骨髓瘤患者中观察到每周两次给予11mg/m2和1.31mg/m2剂量的硼替佐米后（每剂量水平n=12），对于全血中20s蛋白酶体活性的最大抑制（相对于基线）出现在给药后5分钟。11mg/m2和131mg/m2剂量对20s蛋白酶体有着大体相同的最大抑制。11mg/m2和131mg/m2给药剂量的最大抑制范围分别是70%到84%和73%到83%。
上市时间：
2003年5月13日获美国食品药品管理局（FDA）批准。
2004年4月26日获欧洲药物管理局（EMA）批准。
2006年10月20日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准。
2018年6月中国上市。
